ANTIFLAMATORIOS NO ESTEROIDES AINES

ANTIFLAMATORIOS NO ESTEROIDES AINES

1. MECANISMO DE ACCIÓN

1. bloquean la síntesis de prostaglandinas, al inhibir con mayor o menor potencia  las isoformas de la ciclooxigenasa (cox).
2. el termino aine hace referencia  además de su estructura química el mecanismo de acción  de los esteroides sobre la fosfolipasa A2
3. Los AINES selectivos son eficaces como analgésicos, antipiréticos y antiinflamatorios

1. MECANISMO DE ACCIÓN ANTIINFLAMATORIA

1. Vasodilatación local y aumento de la permeabilidad capilar
2. Infiltración de leucocitos y fagocitos
3. Fenómenos proliferativos, degenerativos y fibrosis reactiva

1. EFECTOS FARMACOLÓGICOS

1. Los AINES disminuyen la temperatura corporal en estados febriles, pero no en individuos sanos
2. Los AINES se les denomina analgésicos menores
3. Los AINES son beneficiosos en el tratamiento de enfermedades musculo esqueléticas: artritis reumáticas

1. CONTRAINDICACIONES

1. Enfermedad erosiva G.I., anticoagulace concomitante, insuficiencia renal, hipovemia, Asma, Asociacion con AINS, Asociacion con corticoides

1. EFECTOS ADVERSOS

1. Los efectos sobre la coagulación sanguínea dependen de las acciones de los AINES sobre las plaquetas y del endotelio, los inhibidores de COX-1 son antiagregantes, mientras que los COX-2 pueden ser proagregantes
2. Los AINES selectivos COX-2 son responsables de riesgo cardiovascular, mientras que la COX-1 responsable de efectos gastrointestinales
3. Sobre la función renal: mediada por la reducción de prostaglandinas vasodilatadoras que reducen el flujo renal y la F.G. en algunos casos  se produce la nefropatía por AINES que puede progresar hasta nefritis membranosa

1. CLASIFICACION DE LOS AINES

1. DERIVADOS DEL ACIDO SALICILICO:

1. Aspirina
2. Salicilato sódico
3. Diflunisal

1. DERIVADOS DE PARAMINOFENOLES:

1. Paracetamol

1. DERIVADOS DE PIRAZOLONAS:

1. Metamizol
2. Propifenazona
3. Fenilbutazona

1. DERIVADOS DE ACIDOS PROPIONICOS:

1. Ibuprofeno
2. Naproxeno
3. Fenoprofeno
4. Ketoprofeno
5. Flurbiprofeno
6. oxaprocina

1. DERIVADOS DEL ACIDO SALICILICO

1. CONCEPTO Y CLASIFICACION

1. Poseen un núcleo fundamental el acido salicílico, irritante que solo se usa por vía tópica. con 2 grandes grupos:
2. a- esteres del ácido salicílico
3. B- esteres de Salicilato

1. FARMACOCINETICA

1. Se absorbe en la zona alta del intestino delgado
2. Se distribuyen por los tejidos y líquidos corporales por difusión pasiva, atraviesan la barrera placentaria
3. Se metabolizan en el retículo endoplásmico y las mitocondrias hepáticas
4. Se elimina por la orina en un 10% en forma de acido salicílico  libre y un 75% como acido salicilurico.

1. ACCIONES FARMACOLOGICAS

1. ACCION ANIPIRETICA
2. ACCION ANALGESICA
3. ANTIINFLAMATORIA
4. METABOLICA: afectan las siguientes vías metabólicas
5. Fosforilizacion- oxidativa disminuye la producción de ATP y aumenta el consumo de oxigeno
6. Hidratos de carbono- interfiere en el metabolismo de la glucosa
7. Nitrógenos- produce un balance negativo
8. Grasas: facilitan la penetración y oxidación de las grasas en el musculo
9. ACCION RESPIRATORIA- produce alcalosis respiratoria
10. ACCION URINARIA- causan retención de Na y agua
11. ACCION SANGUINEA

1. REACCIONES ADVERSAS

1. Gastrointestinales, renales, hipersensibilidad, puede provocar el cierre temprano del conducto  arterioso si se administra durante el tercer trimestre del embarazo

1. ÁCIDO ACETIL SALICÍLICO

1. MECANISMOS DE ACCIÓN

1. Inhibe la síntesis de prostaglandinas, lo que impide los receptores del dolor, además de poseer efecto antiagregante plaquetario.

1. INDICACIONES

1. dolor de cabeza, dental, menstrual, muscular, lumbalgia,fiebre, artritis juvenil y fiebre reumática.

1. POSOLOGÍA:

1. Adultos: 500 mg/4-6 h

1. REACCIONES ADVERSAS

1. Úlcera gastrointestinal, náuseas, vómitos, anemia ferropénica Inhibe función plaquetaria.Promueve retención de agua y sal. Alcalosis respiratoria. Acidosis metabólica. Hepatotoxicidad. Zumbidos,cefalea.

1. DERIVADOS DEL PARAMINOFENOL PARACETAMOL

1. CONCEPTO:        

1. Es un fármaco muy eficaz como analgésico y antipirético, No posee acción antiinflamatoria

1. FARMACOCINETICA

1. Se absorbe por el intestino delgado, Se difunde bien por los tejidos y atraviesa las barreras, Es metabolizado en el hígado:
2. a- conjugación con glucuronido
3. b- conjugación con sulfato
4. c- oxidación.

1. MECANISMO DE ACCION

1. Inhibidor débil de COX-1 y COX-2 de tejidos periféricos, carece de acción AI, agregación plaquetaria y no modifica el ácido úrico.

1. DERIVADOS DE PIRAZOLONAS (METAMIZOL)

1. Mecanismos de Acción

1. Efectos analgésicos, antipiréticos y espasmolíticos

1. INDICACIONES

1. Dolor posoperatorio o postraumático, tipo cólico o de origen tumoralfiebres graves y resistentes

1. Posología: Adultos:   500mg/6-8h
2.                    Niños:        50-150mg, 4veces/d.
3. Reacciones adversas:
4. – agranulocitosis - anemia aplastica

1. DERIVADOS DEL ACIDO PROPIONICO

1. Grupo numeroso de AINE con efectos similares y con menos efectos adversos que los salicilatos.
2. Estructura química: son derivados del acido propinoico, con estructura similar destacan: ibuprofeno, naproxeno, fenoprofeno, ketoprofeno, flurbiprofeno, y la oxaprocina .-Se usan como analgésicos en las bursitis, tendinitis  dismenorreas. Artritis reumatoide Artrosis Espondilitis anquilosante artritis gotosa
3. DOSIS

1.                                      Analgesia/antipiretica                     antiinflamatoria
2. Ibuprofeno            200-400 mg/4-6 h                          400-800 mg/6-8h
3. Naproxeno            250 mg/6-8 h                                  250-500/12 h
4. Fenoprofeno        200 mg/4-6 h                                  300-600 mg/6-8 h
5. Ketoprofeno        25-50mg/6-8 mg                             50-75 mg/6-8 h
6. Oxaprocina                                                                      600-1200 mg/24 h      

1. CLASIFICACION DE DERIVADOS DEL ACIDO ACETICO

1. INDOLACETICOS

1. Indometacina

1. PIRROLACETICOS:

1. Tolmetina
2. Ketorolaco
3. Sulindaco

1. FENILACETICOS:

1. Diclofenaco

1. NAFTILACETICOS:

1. Nabumetona

1. INDOMETACINA

1. es un potente inhibidor de la cox, Se elimina por la orina el 10-20%, Se usa fundamentalmente como antiinflamatorio, Se utiliza en artritis reumatoide, Espondilitis anquilopoyetica, Artrosis, Gota aguda
2. EFECTOS COLATERALES: Cefalea frontal Mareos Gastrointestinales neurológicos

1. TOLMETINA

1. Con efectos similares a la aspirina pero mejor tolerado, Se acumula en liquido sinovial a partir de las 2 horas de su administración. Se usa como antinflamatorio en la artritis reumatoide y la espondilitis.- Los efectos gastrointestinales y neurológicos son los comunes.- Se elimina por vía renal

1. KETOROLACO

1. Se destaca por su potente actividad analgésica, Se puede administrar por vía parenteral, I.M   I.V., Se utiliza en dolores postoperatorios, En conjuntivitis alérgica, Extracción de cataratas
2. DOSIS
3. Adultos: 10 mg cada 4-6 h IM:  30-60mg 4-6 h

1. SULINDACO

1. Se oxida a sulfona, y después a sulfuro que es 500 veces mas potente que el sulindaco, Se utiliza como antinflamatorio en el Tto de la gota, artrosis, artritis reumatoide y espondilitis.
2. Efectos gastrointestinales Toxicidad neurológica e hipersensibilidad
3.  DOSIS: 200 mg 2 veces al día

1. DICLOFENACO:

1. Es un AINE con actividad uricosurica con cierta especificidad para inhibir la COX-2 .- Se utiliza como antinflamatorio .- artritis y artrosis, analgésico en posoperatorios, tendinitis, bursitis, dismenorrea, cólicos renales (I.M.)
2. Efectos gastrointestinales: aumento moderado de las transaminasas hepáticas.
3. Dosis: Adultos: solución inyectable durante 2 días es decir 75mg. V.O.    50 mg/8 h

1. DERIVADOS DEL ACIDO ENOLICO

1. CLASIFICACÓN  :

1. Piroxican
2. Tenoxican
3. Meloxican
4. Son potentes antiinflamatorios, analgésicos, antipiréticos y antiagregantes plaquetarios

1. MECANISMOS DE ACCIÓN: Inhibe la biosíntesis de prostaglandinas, conocidos mediadores de la inflamación
2. INDICACIONE:Tto. a largo plazo de artritis reumatoide o espondilitis anquilosante
3. POSOLOGÍA: ADULTOS: 40MG EN UNA SOLA TOMA
4. REACCIONES ADVERSAS: hemorragias y perforaciones digestivas con el meloxicam,

1. INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA CICLOOXIGENASA

1. Son fármacos muy eficientes como antinflamatorios en el tratamiento de las enfermedades reumáticas
2. Comprenden:
3. Oxicams:            meloxican 7,5 mg-15 mg/dia
4. Sulfoanilida:      nimesulida  100 mg/12 h
5. Indolaceticos:    etodolaco  200-400mg/dia
6. Coxibs:                 celecoxib    100-200mg/12—24 h
7.                                    Rofecoxib   12,5-25 mg/dia
8.                                    Valdecoxib

1. INHIBIDORES DE COX 2 SELECTIVOS

1. Diseñados para disminuir los efectos adversos gastrointestinales de los AINES
2. Presentan un mejor perfil de seguridad gastrointestinal en general
3. Existen el riesgo de aumento de mortalidad de eorigen cardiaco por el uso de ROFECOXID evitar en pacientes con patologías cardiovasculares previa

1. MELIXICAM

1. Frmaco que muetra en estudios clínicos preferente inhibibion sobre la COX 2 qunque de una forma mucho menos selectiva que REFECOXID Y CELECOXIB
2. DOSIS: 7,5 a 15 mg/24 horas
3. No se recomienda rebasar los 7,5 mg en ancianos o en insificiea renal

1. ROFECOXIB

1. Analgésico antiflamatorio antipirético
2. Resercar para pacientes que requieran AINE y que además tengan un mayor riesgo de desarrollar comlicaciones gastrointestinales graves por AINES
3. Los efectos adversos a largo plazo se desconocen
4. DOSIS iniciar con 12,5 mg/24h aumentado si es preciso hasta dosis de 25 mg en 24 hora

1. CELECOXIB

1. Presenta una afinidad muy selectiva para COX 2 para evitar la riesgos de eventos cardiovasculares se aconseja el uso de dosis no mayores de 200 mg. Dia

1. AINES LIBERADORES DE OXIDO NITRICO

1. CARACTERIZTICAS

1. NO puede estimular la formación de prostaglandinas (PGE2) estimulando la COX.
2. Flurbiprofeno-ONO2
3. Ketoprofeno-ONO2
4. Diclofenaco-ONO2
5. Nitroaspirina
6. Contrarrestan la inhibición de la COX gástrica producida por el AINE, al estimular el COX por el NO liberado

1. FUNCIONES:

1. Mantendría el flujo de la mucosa gástrica.
2. Impediría la adherencia leucocitaria.
3. Mantendría la capacidad plaquetaria.
4. No altera la presión arterial

1. ACCIONES FARMACOLÓGICAS

1. Analgésica Antitérmica Antiinflamatoria Antiagregante plaquetaria Uricosúrica

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