El mecanismo de acción de los analgésicos medicamentos

Analgésico

Un Analgésico es un medicamento para calmar o eliminar el dolor, ya sea de cabeza, muscular, de artrítis, etc. Existen diferentes tipos de analgésicos y cada uno tiene sus ventajas y riesgos.

Aunque se puede usar el término para cualquier sustancia, es decir, cualquier medio que reduzca el dolor, generalmente se refiere a un conjunto de fármacos, de familias químicas diferentes que calman o eliminan el dolor por diferentes mecanismos.

Mecanismo de acción de los Aines

La injuria provoca rotura de la membrana que está formada por una doble capa de células donde flotan fosfolípidos. Al romperse la membrana se libera uno de ellos que es el ácido araquidónico que normalmente existe en poca cantidad, y que es recaptado.

Para que se desencadene entonces la llamada "cascada" de mediadores de la inflamación es necesaria una enzima: la fosfolipasa A2 (bloqueada por los corticoides). La que forma ácido araquidónico (en cantidad suficiente para permitir la cascada de mediadores) el que a su vez a través de células migratorias, liberan o inducen la formación de mediadores.

Así están los mediadores que estimulan directamente el nociceptor y los que los sensibilizan.

Todo parece indicar a la luz de nuestros conocimientos actuales, que el proceso inflamatorio y el dolor hiperalgésico y por lo tanto también la analgesia y la acción antiinflamatoria, se juega a nivel de los segundos mensajeros : AMPc y GMPc.

Aquí vemos también el rol importante que tiene el sistema simpático como mediador del dolor inflamatorio.

Algunas drogas antiinflamatorias son capaces de inhibir el proceso a través de la inhibición de la ciclooxigenasa impidiendo así la formación de prostaglandinas.

Todos ya sabemos que existen dos COX : la COX1 y la COX2.

La COX1 es constitutiva, no es bloqueada por los glucocorticoides, y está predominantemente promoviendo prostaglandina 1) a nivel gástrico preservando el mucus gástrico y por lo tanto la integridad de la mucosa del estómago.

A nivel renal provocando vasodilatación permitiendo un buen flujo renal, vasodilatación que inclusive se opone a las fuerzas vasoconstrictoras adrenérgicas en el caso de los hipertensos.

a nivel plaquetario promoviendo su agregación evitando el sangrado excesivo. Todos conocemos la acción de el ácido acetisalicílico cuando es ingerido durante el proceso menstrual.

La COX2 es inducida por el proceso inflamatorio, es bloqueada por glucocorticoides a nivel de la fosfolipasa A2. Está ampliamente distribuida en todo el organismo.

De la COX 2 se sabe ahora que a nivel del sistema nervioso central, es una enzima constitutiva, lo que explica algo del mecanismo central de los aines.

Los AINES que bloquean equipotencialmente ambas COX, van a tener un efecto terapéutico en la inflamación y en la hiperalgesia pero también tendrán un efecto secundario a nivel fundamentalmente gástrico, desde ardor epigástrico hasta úlceras y sangrado. También actuarán a nivel del riñón fundamentalmente cuando este órgano tiene un handicap previo o cuando es administrada en grandes dosis y a intervalos cortos puede provocar una insuficiencia renal.

A su vez cuando es bloqueada la COX, la cascada del ácido araquidónico puede desviarse hacia los leucotrienos, provocando broncoespasmo y fenómenos de sensibilización alérgica en personas sensibles.

Por este motivo de los fenómenos indeseables, es que sustancias que actúan más selectivamente bloqueando la COX2 como por ej. el Meloxicam, tienen un efecto terapéutico sin las acciones indeseables.

Clasificación de los Analgésicos

Antiinflamatorios no Esteroideos

Los antiinflamatorios no esteroideos (AINE) son un grupo de fármacos heterogéneo de fármacos, cuyo representante más conocido es la Aspirina. Actúan sobre todo inhibiendo a unas enzimas llamadas ciclooxigenasas, cruciales en la producción de prostaglandinas, sustancias mediadoras del dolor. Corresponden al primer escalón analgésico de la OMS, junto con el paracetamol (AINE carente de efectos antiinflamatorios). Además de propiedades analgésicas, los AINE son antipiréticos, antinflamatorios y algunos antiagregantes plaquetarios. Tienen el inconveniente de que no se puede superar una dosis de tolerancia o techo terapéutico debido a los graves efectos adversos como es la hemorragia.

Son un grupo de sustancias, la mayoría sintéticas como el tramadol que imitan, con menor poder analgésico, la acción de los opioides. Corresponden al segundo escalón analgésico de la OMS.

Analgésicos Narcóticos

Los analgésicos narcóticos son de exclusiva prescripción médica. Su uso es más frecuente en el paciente hospitalizado. Un ejemplo es la morfina. El único de estos que puede hacer parte del botiquín es la codeína, una sustancia muy efectiva en dolores agudos de los huesos y las articulaciones, sobre todo después de una cirugía.

Analgésicos no Narcóticos

Los analgésicos no narcóticos comprenden una amplia lista de sustancias. Son los calmantes adecuados para el botiquín por su utilidad en diversos tipos de dolor y la seguridad con que pueden ser usados a las dosis recomendadas. El prototipo de éstos es la aspirina.

Los analgésicos más comunes

Existen en el mercado múltiples posibilidades a la hora de adquirir un analgésico. Es interesante saber las propiedades y las contraindicaciones de todos ellos con el propósito de hacer la elección más adecuada en cada caso:

• Ácido acetilsalicílico: Representado, entre otros, por la conocida aspirina, este fármaco alivia el dolor, baja la fiebre y es antiinflamatorio. Sin embargo puede irritar la mucosa del estómago, por lo que se desaconseja su utilización en las personas con gastritis o úlcera.

• Paracetamol: Es adecuado para el dolor de cabeza, la fiebre y dolores como los dentales o reumáticos, no obstante carece de eficacia en los casos donde hay inflamación.

• Ibuprofeno: Es un buen antiinflamatorio, sobre todo en las enfermedades articulares, de hecho ese fue su uso inicial. En la actualidad también se valoran sus propiedades analgésicas y antipiréticas.

• Naproxeno: Su utilidad se centra en el alivio del dolor producto de las inflamaciones provocadas por la artritis, reuma, menstruación, migraña, golpes o torceduras. Está contraindicado para personas que padecen úlceras, gastritis o colitis.

• Benzocaína: Es un anestésico local que calma el dolor en una zona determinada. Su actuación es superficial, aplicable a heridas, lesiones bucales o prurito. No es eficaz para los dolores causados por una

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