Pre formulación: Jarabe Difenhidramina

UNIVERSIDAD NACIONAL AUTÓNOMA DE NICARAGUA UNAN-LEÓN

FACULTAD DE CIENCIAS QUÍMICAS

FARMACIA

IV B

Componente: Tecnología Farmacéutica I.

Tema: Pre formulación: Jarabe Difenhidramina 12.5 mg/5ml

Elaborado Por:

 Jeffrey Aristeo Jirón Castillo

 Cristhian José López Vílchez

 Nelson Francisco Martínez Peralta

 Abelardo Antonio Mayorga Navarrete

MSc. María Mercedes Pacheco Solís

Fecha de entrega: 17/06/13

¨A La Libertad Por La Universidad¨

Índice

Introducción 3

Antecedentes 4

Justificación 5

Objetivos 6

Farmacoficha 7

Propiedades Fisicoquímicas 8

Principales Grupos Funcionales 9

Posibles Mecanismos De Degradación. 10

Diseño Y Formulación 10

Introducción

Los antihistamínicos son fármacos que bloquean los receptores de la histamina reduciendo o eliminando sus efectos. La histamina es un mediador químico que el cuerpo libera en las reacciones alérgicas.

Aunque existen cuatro tipos de receptores de la histamina, H1, H2, H3 y H4, se conoce comúnmente como antihistamínicos a los antagonistas de los receptores H1, relacionados con la rinitis o dermatitis alérgica. Los antagonistas de los receptores H2 actúan sobre la secreción de ácido clorhídrico y son cada vez menos utilizados para el tratamiento de la úlcera péptica por haber sido desplazados por los inhibidores de la bomba de protones (omeprazol y similares).

La difenhidramina, es un antihistamínico, sedante e hipnótico, un medicamento anticolinérgico con efectos antimuscarínicos, descubierto como alternativa sintética de la escopolamina.

La Difenhidramina tiene un excelente efecto antihistamínico en reacciones alérgicas de cualquier tipo, agudas o crónicas en intoxicaciones alimentarias, en urticaria, como coadyuvante en analgesia.

Además de su uso clínico, la difenhidramina es también empleado de manera recreacional como un potenciador de los opioides y del licor, así como para delirios y depresivo. Los efectos alucinógenos de la difenhidramina se deben a que la droga es un antagonista de los receptores muscarínicos de la acetilcolina en el sistema nervioso central y autonómico, inhibiendo la transducción de señales celulares.

Antecedentes

El primer antihistamínico-H1 que se descubrió fue el piperoxan. El descubrimiento fue realizado por Jeff Forneau y Daniel Bovet (1933) en sus esfuerzos por desarrollar un modelo animal para la anafilaxis en la Universidad de Ryerson.

Bovet ganó el Premio Nobel de Fisiología y Medicina en 1957 por este hallazgo. Gracias a su hallazgo, en las siguientes décadas se desarrollaron los antihistamínicos-H1. Éstos se clasifican dependiendo de su estructura química, y los agentes dentro de cada grupo tienen propiedades similares.

La difenhidramina fue uno de los primeros antihistamínicos conocidos, inventado en 1943 por George Rieveschl. Poco después, en 1946 se comenzó a aprobar su uso comercial. El medicamento existe con el nombre comercial de Benadryl®, producto registrado por Pfizer y como Dimedrol®, así como en forma genérica.

Justificación

Se realiza la pre-formulación del jarabe de difenhidramina con el fin de tratar dolencias relacionadas con las diferentes alergias de la cuales puede padecer la población, esto se realiza con el fin de mejorar la calidad de vida de la población. La difenhidramina se usa para tratar alergias, como sedante e hipnótico.

Se toman en cuenta al momento de realizar esta pre-formulación las necesidades de la población al igual que su economía ya que las dolencias atacan a su mayoría a personas de escasos recursos.

La difenhidramina se comercializa en diferentes formas farmacéuticas: jarabes (conveniente para niños y adultos por su fácil administración y enmascaramiento de sabores y olores), ampollas y capsulas a diferentes concentraciones.

Objetivos

General:

 Realizar la pre formulación del jarabe de DIFENHIDRAMINA 12.5 mg en 5 ml según los requerimientos ya establecidos por la farmacopea.

Específicos

 Proveer de conocimientos detallados sobre la pre formulación del difenhidramina clorhidrato.

 Fomentar medidas y normas sobre le elaboración de difenhidramina clorhidrato.

Farmacoficha

NOMBRE DEL PRINCIPIO ACTIVO:

Clorhidrato de Difenhidramina

ESTRUCTURA QUÍMICA

FORMULA MOLECULAR:

C17H21NO.HCl

NOMBRE QUÍMICO:

2-Difenilmetoxi-N, N-dimetiletanamina

NOMBRE GENÉRICO

Difenhidramina

NOMBRE COMERCIAL:

NOMBRE DE LA PATENTE

Umbrellas Labs. S.A

NOMBRE DE LA PRESCRIPCION Y PRESENTACION DISPONIBLE:

Cada 5ml de solución oral contiene:

Clorhidrato de Difenhidramina…................ 12.5 mg

Vehículo c.b.p….......................................... 120 ml

Propiedades Fisicoquímicas

Descripción Del Principio Activo

Antihistamínico (bloquea receptores H1), antialérgico y antipruriginoso. El principio

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