Que tipo de antibioticos existen y para que sirven

1.- Con respecto a los antiobióticos Cefalosporínicos. Señale la alternativa INCORRECTA

a) Exhiben el núcleo químico activo ácido 7 - Aminocefalosporánico.

b) Las Cefalosporinas se han clasificado en generaciones especialmente considerando su actividad sobre los bacilos Gram-negativos.

c) La actividad antibacteriana de las Cefalosporinas, al igual que la mayoría de los antibióticos beta - lactámicos, resulta de la inhibición de la biosíntesis del mucopéptido de la pared celular bacteriana.

d) Las Cefalosporinas al igual que los antibióticos beta - lactámicos penicilínicos exhiben acción bactericida.

e) La esteroquímica del núcleo cefam de las cefalosporinas debe ser 6R y 7R.

2.- Con respecto a la Relación Estructura-Actividad (SAR) de los antimicrobianos cefalosporínicos ¿Indique cuál(es) de los siguientes enunciados es (son) FALSO(S)?

I Aquellas Cefalosporinas con Ca no sustituido en la cadena 7b – acilamínica poseen limitada estabilidad a b–lactamasas de bacterias Gram (-).

II En la cadena 7b – acilamínica, el grupo 2–amino – 4 – tiazolil otorga una alta estabilidad a b – lactamasas y el radical metoxi–imino confiere una alta afinidad por PBPs de bacterias Gram – negativas.

III Las sustituciones en el Ca de la cadena 7b – acilamínica de los derivados cefalosporínicos conllevan invariablemente a una disminución de la afinidad por la PBPs de Gram–positivos.

IV Los radicales apoyados sobre C3 del núcleo Cefem determinan principalmente: La estabilidad metabólica y las propiedades farmacocinéticas.

3.- En base a las siguientes estructuras representadas por las letras [D] y [E]. Identifique cuál(es) de los enunciado(s) es (son) FALSO(S)

I La estructura [D] corresponde a ceftriaxona, mientras que [E] sería clasificada como un derivado cefem de 2° generación.

II [D] corresponde a una cefalosporina de 3° generación que cuenta con una elevada vida media de eliminación.

III La agrupación carboxi-metil-etoxi-imino de [E] no provee actividad sobre P. aeruginosa

IV Las Cefalosporinas de 4° generación poseen una actividad comparable a [E] sobre P. aeruginosa.

4.- La agrupación destacada en la estructura de la figura adjunta confiere los siguientes rasgos, EXCEPTO

a) Alta estabilidad a β-lactamasas

b) Buena (elevada) solubilidad en agua

c) Excelente actividad bactericida

d) Generalmente incrementa la actividad anti-estafilocócica

5.- Relacione los fármacos de la columna A con el prototipo estructural presentado en la columna B

A B

(I) Enoxacino (m) 8-aza-4-Quinolona

(II) Levofloxacino (n) 6,8-diaza-4-Quinolona

(III) Ácido pipemídico (o) 4-Quinolona

(IV) Norfloxacino (p) 2-aza-4-Quinolona

(V) Moxifloxacino

(VI) Ácido nalidíxico

a) I-m; III-p; IV-o; V-o; VI-m

b) II-o; III-n; IV-o; VI-p

c) I-p; II-n; III-o; IV-p; V-m

d) I-m; II-o; III-n; IV-o; VI-m

e) Ninguna es verdadera

Las dos preguntas siguientes están formuladas en base a las estructuras adjuntas

6.- Observando las estructuras de la figura 2. Identifique la alternativa INCORRECTA

a) [U], [V] y [W] exhibirán mayor potencia sobre ADN girasa y mayor penetración celular que [T] dado que estos se encuentran sustituidos con un átomo de -F en la posición 6.

b) La actividad in vitro de [V] es superior a [W] frente al neumococo.

c) El hecho que [U], [V] y [W] contengan en la posición 7 grupos con aminas secundarias indica que se aumentará la potencia y provocará una optimización de la farmacocinética (eficacia oral).

d) La inserción del radical ciclopropilo en los derivados [U] y [V] en N-1 aumenta la potencia frente a bacterias gram (-).

e) El nucléo fundamental de [T] es la 5-fluoroquinolona

7.- En relación a las estructuras de las Quinolonas de la figura 2. ¿Cuál(es) de los siguientes enunciados es (son) VERDADERO(S)?

I [U] es una Quinolona de segunda generación, por tanto posee una actividad antibacteriana superior a la del [T].

II [V] es una Quinolona de tercera generación al igual que [U], mientras que [T] es de primera.

III Tanto [T] como [W] poseen dentro de su estructura una función ácida, mientras que [U] carece de aquella misma función orgánica ácida.

IV [T] se define como una Quinolona Urinaria, [V] corresponde a la estructura de moxifloxacino y [W] posee un centro quiral.

a) Todas con correctas

b) Sólo II y III

c) Ninguna es correcta

d) Sólo III y IV

e) Sólo I y IV

8.- Respecto de las siguientes Quinolonas ¿Cuál(es) aseveración(es) es(son) VERDADERA(S)?:

I [B] es un fármaco de segunda generación y es activo frente a bacterias gram (-).

II [A] es un derivado indicado para el tratamiento de infecciones urinarias.

III [C] es un fármaco de tercera generación. Su actividad antibacteriana no presenta diferencias

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