Ácido acetilsalicílico Operaciones unitarias

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Instituto Politécnico Nacional

Escuela Nacional de Ciencias Biológicas

Operaciones unitarias

Ácido acetilsalicílico

Integrantes:

Camacho Torres Karla

Suarez de la Rosa Karla

Noguez Rico Marina

HISTORIA DE LA ASPIRINA Desde el principio de la humanidad el hombre ha sentido dolor “físico” que ha necesitado calma. Los remedios más antiguos se encontraban en la misma naturaleza, raíces, cortezas y hojas, de diferentes vegetales como el sauce, la mandrágora, la adormidera y el cáñamo eran las fuentes sanativas más conocidas. La corteza de sauce en concreto ha sido desde tiempo inmemorial el tratamiento contra la fiebre y el dolor. Es un antipirético y analgésico. A partir de la Edad Media y hasta entrado el siglo XVIII la corteza de sauce quedó olvidada como tratamiento curativo y el analgésico más utilizado por la clase médica era entonces el opio. En 1763 Edward Stone presentó un informe en la Real Sociedad de Medicina Inglesa donde detallaba las propiedades terapéuticas de la corteza del sauce blanco (Salix Alba), cuyos extractos había suministrado, con éxito, a 50 pacientes con fiebre. En 1828, científicos alemanes sintetizaban el principio activo de la corteza del Salix Alba, una sustancia amarillenta que formaba cristales de sabor muy amargo que se llamó salicina. Diez años más tarde, se encontró una fórmula químicamente más simple dando lugar al ácido salicílico. Poco a poco se descubrieron nuevas fuente para obtener esta sustancia. La Spirea ulmaria, nombre que inspira Aspirina, producía una sustancia llamada ácido spírico. Pronto, se cayó en la cuenta de que ácido salicílico y ácido spírico era una misma sustancia procedente de dos fuentes. Para prevenir la posible escasez de estas sustancias en un futuro no lejano, se vio la necesidad de sintetizarlas. En 1859, Kolbe logró sintetizar ácido salicílico. Antes de lograr esta síntesis, un químico francés llamado Charles Fréderic Gerhardt había conseguido acetilar la salicina en unos experimentos realizados en 1853 que quedaron - 3 - relegados en el olvido, aun habiendo sido recogidos en la literatura científica de su tiempo. Los experimentos de este químico francés fueron la referencia de Félix Hoffmann para llegar al descubrimiento del ácido acetilsalicílico. Bayer era una compañía dedicada a la industria de la fabricación de tintes, antes de descubrir su primer medicamento, la Fenacetina. Este medicamento resultaba del paranitrofenol, sustancia almacenada en la fábrica de Bayer como desecho en la fabricación de tintes. Otro producto utilizado para la producción de tintes, la acetanilina, había caído en manos de unos médicos por equivocación y había sido administrado a unos pacientes con infecciones parasitarias. Los resultados fueron desconcertantes, aquella sustancia no había curado las infecciones pero sí había aliviado la fiebre que sufrían estos pacientes. La acetanilina y el paranitrofenol eran muy semejantes químicamente. Carl Duisberg, supervisor del departamento de patentes e investigación de Bayer, no perdió el tiempo y decidió investigar todas las vías de explotación para conseguir un nuevo antipirético a partir del paranitrofenol. Conseguido su objetivo en 1888, Duisberg comercializó este nuevo medicamento bajo el nombre de Fenacetina. El éxito de este primer medicamento animó a la compañía a construir una nueva planta de laboratorios Bayer, en Elberfeld, donde se ubicaron más de 90 químicos investigando a tiempo completo. Aquí, Duisberg formó un segundo grupo dedicado, única y exclusivamente, a la investigación de nuevos fármacos. Esta nueva sección contaba con dos áreas independientes, una encargada de investigar nuevos fármacos dirigidos por Arthur Eichengrun, y otra dirigida por Heinrich Dreser, encargada de asegurar que los nuevos fármacos obtenidos tuvieran una utilidad terapéutica que los médicos aceptaran y reconocieran. Uno de los primeros proyectos de Eichengrun fue investigar las posibilidades de obtener una variante del ácido salicílico con menos efectos secundarios. - 4 - Este trabajo fue delegado a un joven químico llamado Félix Hoffmann. Su padre sufría de un reumatismo crónico tratado con ácido salicílico que se acompañaba de importante efectos secundarios. El interés del joven químico garantizaba el éxito de la investigación. El 10 de Octubre de 1897 Hoffmann describía la forma en que había conseguido la síntesis del ácido acetilsalicílico, ASS, comercializado dos años más tarde bajo el nombre de Aspirina. El descubrimiento lo había basado en unos escritos encontrados del pasado de un químico francés. Charles Fréderic Gerhardt había logrado esta síntesis acetilada de la salicina, pero sin la estabilidad ni la pureza química suficiente como para ser aprobado ante la clase médica. Hoffmann consiguió un producto químicamente puro y estable. Una vez lograda esta síntesis, el departamento de investigación pasó la fórmula al departamento de prueba y comercialización. Dreser rechazó el descubrimiento por la aparente falta de novedad y por la relación que el producto guardaba con la acción cardiotóxica. Ante la negativa, Eichengrun probó el ASS sin apreciar ningún efecto negativo en su corazón. Los resultados fueron extraordinarios, eficaz contra la fiebre, dolores articulares y de cabeza, y menos efectos secundarios que el ácido salicílico. Finalmente un médico berlinés fue quien redactó un informe favorable sobre el fármaco a los directivos de Bayer. Dreser se vio presionado a escribir un informe científico favorable al ASS, pero no mencionaba ni a Eichengrun ni a Hoffmann. El fármaco conseguido del proceso de acetilación del ácido salicílico se patentó y comercializó con el nombre de Aspirina en el año 1899. Ya en los primeros diez años de vida, Aspirina se había hecho con un hueco entre la sociedad de todo el mundo. Pero las consecuencias de la Primera Guerra Mundial llegaron a los laboratorios Bayer en EE.UU. La patente de Aspirina había prescrito en EE.UU., las instalaciones fueron subastadas y otras compañías comenzaron a vender ácido acetilsalicílico a precios - 5 - competitivos. El potencial industrial norteamericano hacía temblar incluso las ventas de la Bayer alemana a terceros países, donde también estaba llegando la producción norteamericana. Las presiones comerciales sucedieron a las políticas en poco tiempo. En la segunda mitad de siglo, nuevos productos contra el dolor hicieron su aparición, pero ninguno de ellos poseía las cualidades antiinflamatorias de Aspirina, ni la pureza y estabilidad de su estructura química. En 1985 Margaret Heckler, secretaria del Servicio de Salud norteamericano, anunció que una Aspirina diaria ayudaba a las personas que ya habían sufrido un infarto de miocardio en la prevención de nuevos ataques de isquemia coronaria con un frasco de Aspirinas en la mano. Hasta los años setenta, Aspirina fue un fármaco muy utilizado, pero solamente por sus propiedades analgésicas y antipiréticas, siendo menos habitual su indicación a altas dosis como antiinflamatorio, por ejemplo en la artritis reumatoide o la fiebre reumática. En 1971 Vane describe su efecto inhibidor de la síntesis de prostaglandinas a partir del ácido araquidónico en el animal de laboratorio. Smith y Willis, en el mismo año, demuestran que bloquea de forma irreversible la producción de tromboxano en las plaquetas humanas. En la década de los ochenta se profundiza más en sus propiedades antitrombóticas y se conocen más a fondo los mecanismos por los que se produce su efecto antiinflamatorio.

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