ANTINFLAMATORIOS NO ESTEROIDES

ANTINFLAMATORIOS NO ESTEROIDES (AINE)

Generalidades

Estos medicamentos tienen actividad antinflamatoria, analgésica y antipirética.

Indicaciones

Se usan en la artritís aguda, en la gota, síndrome de Reíter, espondilitis anquilosante, artritis reumatoide, osteoartritis y manifestaciones extrarticulares como bursitis, tendinitis, tenosinovitis y en lesiones deportivas. También en el dolor agudo traumático o postoperatorio.

Mecanismos de acción

A dosis terapéuticas básicamente producen:

Inhibición de la actividad de la enzima cicloxigenasa y así disminuye la síntesis de prostaglandinas.

En las membranas celulares inhiben la actividad de la NADPH oxidasa en neu- trófilos y la actividad de fosfolipasa C en macrófagos; algunos AINE inhiben la función del neutrófilo (indometacina, piroxicam, ibuprofeno y salicilatos). Pueden enmascarar la actividad de los linfocitos T supresores, disminuyendo la producción de factor reumatoideo.

Efectos adversos

Gastrointestinales: dispepsia, úlcera gástrica, duodenal, hemorragia de variable severidad y perforación.

Renal: falla renal aguda reversible, edema, nefritis intersticial, necrosis papilar, falla renal crónica, hiperpotasemia; estos efectos son más frecuentes con ibuprofeno que con piroxicam o sulindaco, al igual que en pacientes con insuficiencia cardíaca, cirrosis hepática y ascitis, nefropatías crónicas y en personas hipovolémicas.

Efectos en la presión arterial: todos los AINE y particularmente la indometacina, interfieren con el control farmacológico de la hipertensión y falla cardíaca en pacientes que están recibiendo beta-bloqueadores, diuréticos o IECA. - Sistema nervioso central: cefalea, meningitis aséptica (ibuprofeno, sulindaco, tolmetín), mareo y ototoxicidad.

Otros efectos: discrasías sanguíneas, reacciones de la piel como eritema multiforme, urticaria, erupción fija por medicamentos, síndromes hepáticos, neumonitis.

Contraindicaciones

Pacientes embarazadas o durante la lactancia, úlcera gastroduodenal daño hepático o renal. No debe administrarse en pacientes que hayan presentado síntomas de asma, rinitis o urticaria con la administración de aspirina y otros agentes antinflamatorios no esteroideos y en pacientes anticoagulados.

A. SALICILATOS

Son los analgésicos de referencia Junto con la morfina. Poseen tres acciones fundamentales: analgésica, antipirética y antinflamatoria: también se han utilizado como queratolíticos (tópicamente) y como antiagregantes plaquetarios a dosis diferentes.

 ÁCIDO ACETIL SALICÍLICO (ASA)

Indicaciones

Tto. sintomático del dolor (de cabeza, dental, menstrual, muscular, lumbalgia). Fiebre. Tto. de la inflamación no reumática. Tto. de artritis reumatoide, artritis juvenil, osteoartritis y fiebre reumática

Contraindicaciones

Úlcera gastroduodenal aguda, crónica o recurrente; molestias gástricas de repetición, antecedentes de hemorragia o perforación gástrica tras tto. con AAS o AINE; diátesis hemorrágica; historia de asma o asma inducida por salicilatos o medicamentos de acción similar; hipersensibilidad a salicilatos, AINE o tartrazina; antecedentes de mastocitosis para los que el uso de AAS puede inducir reacciones graves de hipersensibilidad (incluyendo shock circulatorio con rubor, hipotensión, taquicardia y vómitos); trastornos de coagulación; I.R., I.H. o cardiaca graves; pólipos nasales asociados a asma inducidos o exacerbados por AAS; tto. con metotrexato a dosis de 15 mg/sem o superiores; menores de 16 años (riesgo de s. de Reye); 3 er trimestre embarazo a dosis > 100 mg/día

Presentación

Asawin tab. 100 y 500 mg.

Aspirina tab. 100 y 500 mg.

Cafiaspirina. 500 mg ácido acetil salicílico + 50 mg cafeína.

Cardioaspirina: tab. 81 y 100 mg con cubierta entérica.

Ecotrin: tab. 100, 325 y 500 mg con cubierta entérica.

Dosis

Dosis en adultos 500 a 1.000 mg c/4 a 6 h. Máximo 4 g día.

Niños: 10-15 mg/kg/dosis para analgesia, cada 4 a 6 h. Como antinflamatorio: 60- 100 mg/kg/día en 3 dosis.

Los niveles séricos superiores a 40 mg/dL son tóxicos y pueden producir salicilismo.

B. DERIVADOS DEL ÁCIDO PROPIÓNICO

 IBUPROFENO

Indicaciones

Está indicado como analgésico en dismenorrea, cefaleas, contusiones, odon-talgias. Indicado en traumatismos dolorosos, artritis reumatoidea, osteoartritis, artrosis, espondilitis, tendinitis, bursitis, lumbalgias y en general en todo proceso agudo o crónico que curse con dolor, inflamación y/o fiebre.

Contraindicaciones

Nefropatía. Hepatopatía. Enfermedad ácido-péptica. Gestación (categoría B). Lupus eritematoso sistémico. Hipersensibilidad a los AINE.

Presentación

Ibufen, Probinex, Profinal, Motrin.

Grageas: Ibuprofeno 200 mg, caja x 20.

Tabletas: Ibuprofeno 400 mg, caja x 20.

Ibuprofeno 600 mg, caja x 30.

Suspensión: Ibuprofeno 2% (100 mg / 5 ml), frasco x 120 ml.

Gotas pediátricas: Ibuprofeno 40 mg/ml, frasco x 30 ml.

Ibufen, Probinex, Profinal, Motrin

Dosis

400 mg cada 6 h. Máximo 3.200 mg al día. Niños: 5-10 mg/kg cada 8 h.

 NAPROXENO

Indicaciones

Artritis reumatoide juvenil. Útil en hipertermia por cáncer.

Contraindicaciones

Cefalea, infiltrados pulmonares, vértigo, excitación, somnolencia, cistitis, prurito, rash, equimosis (inhibe la agregación plaquetaria), broncoespasmo.

Presentación

Apronax: tab. 100,275 y 550 mg, susp. pediátrica 125 mg/5 mL (fco. x 80 mL).

Apronax, Flanax, Infor, Eurogesic.

Dosis

> 2 años: 5-10 mg/kg/día cada 12 hs

Adultos: 250-500 mg/dosis cada 12 hs, dosis máxima: 1500 mg/día

 KETOPROFENO

Indicaciones

Artritis reumatoide. Artrosis. Espondilitis anquilosante. Episodio agudo de gota. Cuadros dolorosos asociados a inflamación (dolor dental, traumatismos, dolor post-quirúrgico odontológico). Iny.: tto. de ataque de cuadros agudos con predominio del dolor

Contraindicaciones

Antecedentes de reacciones de hipersensibilidad (broncoespasmo, agudizaciones del asma, rinitis, urticaria o cualquier otro tipo de reacción alérgica a ketoprofeno, AAS u otro AINE); úlcera péptica activa (antecedentes de hemorragia gastrointestinal, úlcera o perforación); predisposición hemorrágica; I.H. grave; I.R. grave; 3 er trimestre de gestación; insuf. cardiaca grave. Además en sol. iny.: casos de sangrado cerebrovascular o cualquier otro sangrado activo; trastornos hemostáticos o en tratamiento con anticoagulantes

Presentación

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