Monografía céfalotina

Monografía céfalotina

Indicación terapéutica: Indicada principalmente en infecciones por gérmenes gram positivos ya sea en tejidos profundos o no, pero también es activa en infecciones por algunos gram negativos sensibles. En infecciones de vías aéreas superiores e inferiores, ataca estafilococos (incluyendo cepas penicilino-resistentes), estreptococos (incluyendo S. pyogenes).

Amigdalitis, otitis, faringitis y sinusitis. Infecciones respiratorias bajas. Infección articular y ósea. Infección de piel y tejidos blandos. Infección genitourinaria. Profilaxis peri operatoria (actualmente la indicación más frecuente). Endocarditis. Septicemia.

Mecanismo de acción: Las cefalosporinas pueden llegar a matar a las bacterias susceptibles y aunque su mecanismo de acción aún no se conoce completamente, existen conocimientos que permiten conocer el fenómeno básico.

Las paredes celulares de las bacterias son esenciales para su crecimiento y desarrollo y el peptidoglicán es un componente heteropolimérico de dicha pared que asegura estabilidad mecánica rígida en virtud de su estructura de enrejado con abundantes uniones cruzadas, las cuales tienen características individuales para cada microorganismo; la biosíntesis del peptidoglicán involucra unas 30 enzimas y pueden considerarse 3 etapas, la tercera etapa o etapa de transpeptidación es la que ocurre por fuera de la membrana celular y produce el entrecruzamiento completo entre las 2 cadenas donde actúan los betalactámicos, e inhiben la enzima transpeptidasa encargada de este proceso y que inician los eventos que llevan a la lisis y muerte bacteriana.

Recientemente se han revelado en la membrana citoplasmática de las bacterias, múltiples proteínas, a las cuales se unen los betalactámicos específicamente por enlaces covalentes, éstas se han dominado proteínas de unión a las penicillinas; varían de una especie bacteriana a otra y se clasifican de acuerdo con su número y peso molecular. Algunas de ellas parecen tener actividad transpeptidasa.

Se han observado cambios morfológicos, tales como la formación de esferoblastos osmóticamente estables, protoblastos y formas filamentosas no tabicadas donde se encuentra inhibida la división celular inducida por betalactámicos.

Su eficacia se relaciona más con el tiempo de actuación que con la concentración en el medio activo, son bactericidas de efecto lento sólo en fase de crecimiento bacteriano. Su efecto bactericida máximo es a concentraciones 4 veces superiores a la concentración inhibitoria mínima. El efecto posantibiótico dura aproximadamente 2 horas frente a cocos grampositivos, y es menor o inexistente ante los cocos gramnegativos.

Farmacocinética: la cefalotina tiene una pobre absorción desde el trato gastrointestinal, luego de una inyección intramuscular de dosis 0.5g o 1g se alcanza concentraciones plasmáticas máxima de 10 mcg/ ml o 20 mcg/ ml respectivamente en 30 minutos. Se ha reportado una concentración de 30mcg/ ml después de 15 minutos de una inyección endovenosa de una dosis de 1g por infusión endovenosa continua de una dosis de 500 mg/ hora se han alcanzado concentraciones en un rango de 14 a 20 mcg/ ml. La cefalotina se distribuye ampliamente en los tejidos y fluidos, excepto el líquido cefalorraquídeo y el sistema nervioso central donde las concentraciones que se alcanzan son bajas e impredecibles. La cefalotina atraviesa la placenta y se han encontrado bajas concentraciones en leche materna.

Farmacodinamia: La cefalotina es un antibiótico cefalosporínico de espectro amplio con acción bactericida, actúa sobre la pared celular de manera similar a las penicilinas; así, la cefalotina inhibe el septum y la síntesis de la pared celular bacteriana, probablemente mediante aciclación de las enzimas transpeptidasas que se unen a la membrana. Esto previene el entrecruzamiento de las cadenas de peptidoglicano, el cual es necesario para mantener la rigidez de la pared celular bacteriana. También son inhibidos la división celular y el crecimiento bacteriano, lo cual lleva a la lisis y elongación del microorganismo. Resultan más susceptibles a la acción de la cefalotina las bacterias que presentan una división rápida

Dosificación: Adulto: La dosis recomendada de CEFALOTINA depende del tipo de infección que se va a combatir y de la susceptibilidad del microorga¬nismo. La dosis diaria recomendada es de 500 mg cada 6 horas por vía I.V., diluida en 10 a 50 ml de solución, y administrada en 30 minutos.

Dosis de hasta 2 g cada 6 horas resultan adecuadas para infecciones más severas. No se recomienda la vía intramuscular por ser sumamente dolorosa. La dosis máxima es de 10 a 12 g/día.

Clasificación ATC: J01D B Cefalosporinas de 1ª generación.

J01DB01 Cefalexina.

J01DB02 Cefaloridina.

J01DB03 Cefalotina.

J01DB04 Cefazolina.

J01DB05 Cefadroxil.

J01DB06 Cefazedona.

J01DB07 Cefatrizina.

J01DB08 Cefapirina.

J01DB09 Cefradina.

J01DB10 Cefacetril.

J01DB11 Cefroxadina.

J01DB12 Ceftezol.

Clasificación de riesgo en el embarazo: Categoría de riesgo B: Los estudios realizados en animales no han mostrado que CEFALO¬TINA tenga efectos teratogénicos o que cause algún evento adverso durante el embarazo. Sin embargo, como no se dispone de estudios bien controlados en seres humanos, CEFALOTINA no se debe administrar en mujeres embarazadas, a menos que el beneficio supere los riesgos potenciales.

Reacciones adversa: Se han observado erupciones maculopapulares, urticaria, reacciones semejantes a la enfermedad del suero y anafilaxia. Se ha informado de eosinofilia y fiebre medicamentosa asociadas con otras reacciones alérgicas. Estas reacciones se presentan con más frecuencia en pacientes con antecedentes de alergia, particularmente a la penicilina.

Se ha comunicado una elevación pasajera de SGOT, fosfatasa alcalina y nitrógeno ureico sanguíneo y una disminución

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