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cuando se administra en unas al cociente del 6:49 r la relación era excretada 80:20 porque las enzimas son convertir r - ibuprofeno en los activos s + VENTAJAS isómeros de preparación de ibuprofeno en forma enantioméricamente pura no puede ser vale la pena el coste de fabricación adicional del experimental Grug indacrinona representa el primer intento de mejorar la eficacia mediante la manipulación de la relación de enantiómero (1.3) el R-isómero posee propiedades diuréticas junto con undesirablr retención de ácido úrico en contraste s + indacrinona carece de propiedades diuréticas, pero funciona de manera efectiva para inducir la secreción de ácido úrico aunque la 1,1 mezcla racémica todavía causa la retención de ácido úrico s a una relación r de uno y diecinueve proporciona propiedades sin aumentar el nivel de ácido úrico en el estudio indica cómo las variaciones de proporciones enantioméricas pueden ofrecer beneficios terapéuticos algunos medicamentos están disponibles tanto en forma racémica y ópticamente pura metadona son dos ejemplos. Metadona racémica, utilizados para tratar a los pacientes en los programas de abstinencia de drogas, contiene el componente más activo en la r-isómero. Sin embargo r-metadona o levaodne generalmente se prescribe en casos de daño hepático grave. mientras que el s + isómero de la anfetamina (168) es de 3-4 veces más potente que su imagen en el espejo tanto anfetamina racémica y dexedrine. el s + isómero, se prescriben para suprimir el apetito.

La preparación de enantiómeros individuales

Métodos para obteniéndose unas drogas ópticamente puros que no se encuentran en la naturaleza generalmente están organizados en tres categorías resolución de la mezcla racémica, la modificación de una sustancia ópticamente puro de origen natural (método piscina quiral) y síntesis directa. Mientras que los tres enfoques para la obtención de fármacos ópticamente puros varían todos ellos requieren una fuente quiral.

Resolución de racemato, el principal método industrial. Se ha utilizado durante más de un siglo para producir enentiomers puros. enantiómeros tienen propiedades físicas prácticamente idénticos y no pueden ser separados por métodos convencionales. Pero diastereómeros - estereoisómeros que no son imágenes especulares poseen diferente física y se separan fácilmente. Para agilizar las separaciones físicas como la cristalización. Destilación o extration, fases estacionarias quirales en cromatografía líquida se ha convertido en un método popular (14) ventajas incluyen hay necesidad de quitar agentes de resolución. Agentes que sirven en la purificación y la separación de enantiomeros .

el método piscina quiral comienza con bajo costo productos quirales naturales fácilmente disponibles, tales como los ácidos amino hidratos de carbono, terpenos, ácidos láctico, tartárico, o por reacciones orgánicas convencionales que no alteran centros quirales específicos, sustratos se convierten en derivados enantioméricamente puros.

Síntesis directa de enantiómeros individuales ha florecido en los últimos 30 años formar un área académica poco estudiado a un campo investigado intensamente de importancia comercial. Actividad óptica se puede impartir a partir de la reacción predominantemente de uno de los dos grupos heterotópicas o caras.

Fermentativo, el proceso industrial más antiguo para la obtención de compuestos ópticamente puros, se basa en la reproducción de los microorganismos y tiene lugar en las células vivas. Este método suele ser menos atractivo para la industria debido a la baja productividad y grandes cantidades de biomasa, sin embargo la fermentación se sigue utilizando ampliamente para producir ciertos aminoácidos, antibióticos y vitaminas.

Fármacos ópticamente puros

En 19.990 de las 521 drogas de síntesis quirales comercializados en todo el mundo 61 son ópticamente puros (4), por otra parte de los 517 fármacos quirales derivados de fuentes naturales, sólo ocho fueron comercializados como racematos. Los números indican que mientras que la mayoría de los medicamentos derivados de fuentes naturales se componen de un único enantiómero, sólo el 12% de los fármacos quirales sintéticos se ponen a disposición en forma ópticamente pura. Pero el dos datos no reflejan las tendencias actuales de la industria farmacéutica en 1990, nueve de los 15 medicamentos más importantes a nivel mundial por las ventas. En forma ópticamente pura 9

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Cuando más lo beneficioso utilizar fármacos únicos enantiómero más importante es que de los isómeros resulta tóxico ni produce efectos secundarios indeseables, penicilina y tetramisol ofrecen dos ejemplos: administratered como único enentiomer para tratar la enfermedad de Wilson (9) un defecto hereditario en el cobre metabolismo de s - penicilina funciona como un agente quelante de cobre r + isómero es tóxico y puede conducir a la ceguera. tetramisol racémica

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