Psicofarmacos

Levomepromazina

Mecanismo de acción

Actividad dopaminérgica mediana: antipsicótico adecuado y efectos extrapiramidales notorios pero moderados. Sedante más potente que otros neurolépticos fenotiazínicos, propiedades adrenolíticas y anticolinérgicas marcadas. Acción analgésica importante.

Indicaciones terapéuticas

Ansiedad de cualquier origen, agitación y excitación psicomotriz, estados depresivos, psicosis aguda y crónica, trastorno del sueño, algias graves.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad. Riesgo de glaucoma de ángulo agudo y de retención urinaria por problemas uretroprostáticos. Parkinson, antecedente de agranulocitosis o porfiria. Asociación con levodopa (antagonismo, si aparece s. extrapiramidal inducido por neuroléptico usar un anticolinérgico) e ingestión de alcohol (aumenta sedación).

Interacciones

• Absorción disminuida por: sales, óxidos o hidróxidos de Al, Mg o Ca (espaciar 2 h).

• Efecto hipotensor aditivo y riesgo de hipotensión ortostática con: antihipertensivos.

• Aumento de depresión de SNC con: sedantes, derivados morfínicos, barbitúricos, anti-H1 , hipnóticos, ansiolíticos, clonidina, metadona, talidomida.

• Aumento de reacciones adversas atropínicas con: imipramina, anti-H1 , sedantes, antiparkinsonianos, anticolinérgicos, antiespasmódicos atropínicos, disopiramida.

• Riesgo de prolongación QT con: quinidina, procainamida, amiodarona, mibefradil, eritromicina, cotrimoxazol, trimetoprim-sulfametoxazol, azitromicina, ketoconazol, pentamidina, cisaprida, probucol, terfenadina, astemizol, antidepresivos tricíclicos y tetracíclicos, haloperidol y otras fenotiazinas, agentes organofosforados y vasopresina.

• Aumenta concentración plasmática de: amitriptilina, clomipramina, disipramina, imipramina, fluoxetina, fluvoxamina, sertralina, paroxetina, encainida, flecainida, propafenona, metoprolol, propranolol, codeína, dextrometorfano, perfenazina.

Reacciones adversas

Hiperprolactinemia, disregularización térmica, aumento de peso, hiperglucemia, alteración de tolerancia a glucosa, indiferencia, ansiedad, variación de estado de ánimo, sedación, somnolencia, hipotensión ortostática, efectos anticolinérgicos, SNM, discinesia precoz o tardía, síndrome extrapiramidal, riesgo de tromboembolismo venoso, embolia pulmonar, trombosis venosa profunda, ictericia colestática, fotosensibilidad, alergia, impotencia, frigidez, disminución de tono ocular, retinopatía pigmentaria, positivación de anticuerpos antinucleares sin clínica de lupus eritematoso, agranulocitosis, leucopenia.

Clorpromazina

Mecanismo de acción

Sedante, antipsicótico, antiemético y tranquilizante.

Indicaciones terapéuticas

Agitación psicomotriz: psicosis aguda, crisis maniaca, acceso delirante, síndrome confusional; proceso psicogeriátrico. Proceso psicótico: esquizofrenia, síndrome delirante crónico. Cura de sueño.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a fenotiazinas, niños < 1 año, coma barbitúrico y etílico, riesgo de glaucoma de ángulo agudo o de retención urinaria ligada a problemas uretroprostáticos; agentes dopaminérgicos; antecedentes de agranulocitosis; lactancia; citalopram, escitalopram.

Interacciones

• Antagoniza los efecto de: levodopa.

• Absorción disminuida por: sales, óxidos e hidróxidos de Al, Mg o Ca (espaciar 2 h).

• Riesgo de hipotensión ortostática con: antihipertensivos.

• Riesgo de prolongación QT con: quinidina, procainamida, amiodarona, mibefradil, eritromicina, cotrimoxazol, trimetoprim-sulfametoxazol, azitromicina, ketoconazol, pentamidina, cisaprida, probucol, antidepresivos tricíclicos y tetracíclicos, haloperidol y otras fenotiazinas, agentes organofosforados y vasopresina.

• Adición de efectos con: depresores del SNC.

• Adición de reacciones adversas atropínicas con: atropina, sustancias atropínicas, imipramina, anti- H1 , sedantes, antiparkinsonianos anticolinérgicos, antiespasmódicos atropínicos, disopiramida.Con antidiabéticos a dosis altas: elevación de la glucemia.

• Concentraciones plasmáticas aumentadas por: inhibidores potentes de CYP1A2 (ciprofloxacino, enoxacino, fluvoxamina, clinafloxacino, idrocilamida, oltipraz, ácido pipemídico, rofecoxib, etintidine, zafirlukast?) o moderados (como methoxsalen, mexiletina, contraceptivos orales, fenilpropanolamina, tiobendazol, vemurafenib, zileuton).

• Disminuye efecto antihipertensivo de: guanetidina.

• Provoca riesgo de alteraciones del ritmo ventricular con: sultopride.

Reacciones adversas

Hiperprolactinemia, amenorrea; aumento de peso, intolerancia a la glucosa; ansiedad; sedación, somnolencia, discinesia, acatisia, excitación motora; hipertonía, convulsión; prolongación del intervalo QT; hipotensión ortostática; sequedad de boca, estreñimiento.

Olanzapina

Mecanismo de acción

Antipsicótico, antimaníaco y estabilizador del ánimo. Presenta afinidad por receptores de serotonina, dopamina, muscarínicos colinérgicos, alfa-1-adrenérgicos e histamina.

Indicaciones terapéuticas

Esquizofrenia y prevención de recaídas en trastorno bipolar, episodio maníaco.

- IM: control rápido de la agitación y comportamientos alterados en esquizofrenia o episodio maníaco, cuando no es adecuado el tratamiento.

- IM profunda (liberación controlada): trataientoto de mantenimiento de esquizofrénicos suficientemente estabilizados durante el tratamiento agudo con olanzapina oral. En función de la dosis oral que se esté recibiendo.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad, glaucoma de ángulo estrecho.

Interacciones

• Concentración reducida por: tabaco, carbamazepina.

• Concentración aumentada por: fluvoxamina u otro inhibidor del CYP1A2.

• Biodisponibilidad oral reducida (50-60%) por: carbón activo.

• Puede antagonizar los efectos de los agonistas dopaminérgicos directos e indirectos.

Reacciones adversas

Eosinofilia, leucopenia, neutropenia; aumento de peso y del apetito, niveles de glucosa, triglicéridos y colesterol elevados, glucosuria; somnolencia, discinesia, acatisia, parkinsonismo; hipotensión ortostática; efectos anticolinérgicos transitorios leves; aumentos asintomáticos y transitorios de ALT, AST; exantema; artralgia; astenia, cansancio, edema, fiebre; aumento de la fosfatasa alcalina, niveles elevados de creatinfosfoquinasa, gammaglutamil transferasa alta, ácido úrico elevado, aumento de nivel plasmático de prolactina. IM: bradicardia con o sin hipotensión o síncope, taquicardia; hipotensión; malestar en lugar de iny.

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