Quinolonas

Las quinolonas son un grupo de antibióticos de amplio espectro. La mayor parte de las quinolonas usadas en la clínica son del grupo de las fluorquinolonas (o fluoroquinolonas), caracterizadas por tener un grupo fluoruro en el anillo central, normalmente en posición 6.

Actualmente existen cuatro generaciones de quinolonas usadas como antibióticos, entre los que se pueden encontrar, como conocidos exponentes, el ácido nalidíxico, el ciprofloxacino, el ofloxacino, el moxifloxacino y el levofloxacino.

Mecanismo de accion

El grupo antibiótico quinolonas bloquea la actividad de la subunidad A de la ADN girasa bacteriana (topoisomerasa II). Tienen una acción bactericida rápida, que es dosis dependiente (en relación con la concentración del antibiótico). Las quinolonas interfieren en la replicación del ADN al bloquear o inhibir las enzimas topoisomerasa II y topoisomerasa IV, enzimas esenciales para la topología del ADN. La ADN girasa es un tipo de topoisomerasa II y uno de los blancos predilectos de las quinolonas para el caso de bacterias Gram-negativas. La ADN topoisomerasa IV, descubierta tiempo después de que se descubrió la ADN girasa, es otro de los objetivos de las quinolonas en el caso de bacterias Gram-positivas, al mismo tiempo de que se han detectado una cantidad de especies bacterianas en las cuales el mecanismo de acción involucra la inhibición de ambas enzimas. Ambas enzimas son vitales para la vida de la bacteria en el sentido de que la transcripción, replicación, reparación y almacenamiento del ADN depende indirectamente del buen funcionamiento de dichas enzimas; inhibir estas enzimas da como resultado la aniquilación de la bacteria.

Espectro

 Todas las fluoroquinolonas son bactericidas. Causan una destruccion bacteriana dependientede la concentración.

 Hay dos grupos de quinolonas:

 Las viejas quinolonas (ácido nalidíxico y ácido pipemídico)

 Y las nuevas quinolonas o fluorquinolonas (norfloxacina, ciprofloxacina, levofloxacina y moxifloxacina).

 La diferencia entre estos dos grupos es el espectro donde las últimas actúan sobre Grampositivas y Gram negativas y las primeras exclusivamente sobre Gramnegativas.

Resistencia

 En especial con estafilococos, pseudomonas, y serratia.

 Una o mas mutaciones en la region de union a la quinolona con la enzima blanco.

 Cambio en la permeabilidad del microorganismo

 Quinolonas

 1ª Generación  2ª Generación  3ª Generación  4ª Generación

 Ácido nalidixico  Ciprofloxacino

 Norfloxacino

 Ofloxacino  Levofloxacino  Moxifloxacino

Primera generacion

 Se utilizan con menos frecuencia en la actualidad, tienen una actividad moderada contra los microorganismos gramnegativos.

 Su uso se limitan al tratamiento de las infecciones no complicadas del tracto urinario.

 Bacilos Gramnegativos.

 Ácido nalidixico.

Farmacocinetica

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