ANTIINFLAMATORIOS ESTEROIDEOS

ANTIINFLAMATORIOS ESTEROIDEOS

(CORTICOSTEROIDES)

¿Por qué ocurre la inflamación?

El cuerpo libera unas sustancias llamadas prostaglandinas que tenemos en todas las células del cuerpo. Esta liberación se puede deber a cualquier agresión al cuerpo. Cuando ocurre se liberan las protaglandinas como forma defensiva y ocurre lo que llamamos inflamación o hinchazón de la zona afectada. Los antiinflamatorios lo que hace es inhibir o evitar la liberación de esas sustancias naturales las prostaglandinas. El primer antiinflamatorio que lograba evitar tal liberación fue el ácido acetilsalicílico.

Mecanismo de acción: receptor de corticoide.

Receptor intracelular:

• Mineralocorticoide (MR)

• Glucocorticoide (GR)

Unión al ADN por los GRE

Modifican la transcripción HORAS

Antagonismo de factores de transcripción

Inhiben la síntesis de proteínas

Receptor de membrana: SEGUNDOS

Mecanismo de acción no receptoríal: MINUTOS

Los receptores esteroideos están localizados intracelularmente. Los esteroides penetran en las células por difusión pasiva y se fijan aun receptor específico esto plasmático. En una segunda fase el complejo Receptor esteroide activado, sufre un proceso de translocación y se fija al ADN en el núcleo dando lugar a la formación de ARN y la correspondiente síntesis de proteínas que, en última instancia, median los efectos fisiológicos o farmacológicos del esteroide.

Comportamiento farmacocinético:

Administración y absorción:

• V/O; tópica

• I/V; I/M

• Inhalatoria

• Intrarticular V/O; tópica

Metabolismo:

• Hepático y tisular

• Activación e inactivación

• Funcionalización y conjugación

Excreción

• Renal y biliar

Algunos Medicamentos

Betametasona Iny

Indicaciones: Antiinflamatorio esteroideo - Corticoide sistemico

Presentación: Caja x 1 amp. 4 mg - Caja x 1 amp. 8 mg

Dosis: A: 2 a 8 mg al dia N: 0.02 a 0.12 mg/kg/dia

Dexametasona (larga duración)

Indicaciones: Corticoesteroide

Presentación: Caja x 10 amp. 4 mg - Caja x 25 amp. 4 mg - Caja x 50 amp. 4 mg

Dosis: Según criterio medico

Dipirona Magnésica Inyectable

Indicaciones: Analgésico

Presentación

Dosis: 0.5 a 1 gr IV

Dipirona sódica inyectable

Indicaciones: Antipirético

Presentación: Caja x 50 amp. 1gr/2 ml

Dosis: 0.5 a 1 gr IV

Flurocemida Iny

Indicaciones: Antihipertensivo – diurético

Presentación: Caja x 10 amp. 20mg/2ml - Caja x 50 amp. 20mg/2ml

Dosis: según criterio médico

Efectos metabólicos:

Metabolismo hidrocarbonado: que favorecen la acumulación de glucógeno en el hígado y estimulan la gluconeogénesis (es la biosíntesis de la glucosa a partir de otros metabolitos ya presentes en el organismo. aminoácidos, ácidos grasos y otros). Disminuyen la captación periférica de glucosa (musculo esquelético, linfocitos, tejido graso y conjuntivo), y tienden a elevar la glucemia (efecto diabetogenico)

Metabolismo proteico: incremento del catabolismo, con movilización de aminoácidos de los tejidos y balance nitrogenado negativo.

Metabolismo lipídico: redistribución de las grasas, que se depositan sobre todo en cara(cara de luna llena) y cuello( cuello de búfalo). Efecto lipolitico

Equilibrio hidroelectrolítico: incremento de reabsorción de NA+, H2O y aniones a nivel del túbulo distal e incremento en la eliminación de K+.

Efecto aniinflamatorio: representa la base fundamental de su uso, inhiben la vasodilatación, incremento de permeabilidad vascular, exudación y proliferación celular que aparecen en los procesos inflamatorios. El efecto antiinflamatorio es inespecífico e independiente del agente desencadenante ea este de tipo físico, químico o infeccioso.

Efecto antialérgico: supresión inespecífica de la respuesta inflamatoria.

Elementos formes de la sangre: disminución de linfocitos e incremento del numero de hematíes, plaquetas y neutrófilos.

Aparato digestivo: incrementan la producción de acido clorhídrico y pepsina. reducen la barrera protectora de moco en el estomago

Sistema musculo-esquelético: reducen la absorción de Ca2+ reducen la consolidación de las fracturas, retrasan el crecimiento en niños.

Estado de ánimo: pueden ocasionar euforia y a veces depresión.

Efectos colaterales

Dependientes de sus efectos metabólicos: hiperglucemia, glucosuria, redistribución de grasa(cara de luna llena, cuello de búfalo). Debilidad muscular (miopatía esteroidea) secundaria al efecto anti antiabólico. Riesgo de fracturas y dificultad para su consolidación, Osteoporosis.

Dependientes de efectos sobre equilibrio hidrosalino: edemas, hipertensión, agravamiento de la insuficiencia cardiaca congestiva. Menos los nuevos glucocorticoides.

Incremento de susceptibilidad: a las infecciones y agravamiento de las mismas.

Trastornos psíquicos: euforia, depresión. La sensación de bienestar que producen incrementar el apetito y el pulso.

Trastornos oculares: cataratas e incremento de la presión intraocular, sobre todo en los niños.

Alteraciones digestivas: dispepsia, riesgo de ulcera gástrica, sobre todo en pacientes predispuestos.

Inhibición hipofisiaria: ocasiona la atrofia de la glándula a largo plazo. Cuando el esteroides deja de administrarse aparece un cuadro de hipofunción adrenal, que tarde en recuperarse ( 6-12 meses). Por eso debe hacerse lentamente y con estricta supervisión.

Precaución y contraindicaciones:

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