Antiinflamatorio no esteroideo

Antiinflamatorio no esteroideo

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«AINE» redirige aquí. Para otras acepciones, véase Áine.

Comprimidos de ácido acetilsalicílico o aspirina, el prototipo de los antiinflamatorios no esteroideos, tanto por su mecanismo de acción, como por sus efectos colaterales.

Los antiinflamatorios no esteroideos (abreviado AINE) son un grupo variado y químicamente heterogéneos de fármacos principalmente antiinflamatorios, analgésicos y antipiréticos, por lo que reducen los síntomas de la inflamación, el dolor y la fiebre respectivamente.1 Todos ejercen sus efectos por acción de la inhibición de la enzima ciclooxigenasa.2 Los antiinflamatorios naturales, segregados por el propio organismo, son los derivados de los corticoides, sustancias de origen esteroideo de potente acción antiinflamatoria, pero que cursan con importantes efectos secundarios.3 En oposición a los corticoides, el término "no esteroideo" se aplica a los AINE para recalcar su estructura química no esteroidea y la menor cantidad de efectos secundarios. Como analgésicos se caracterizan por no pertenecer a la clase de los narcóticos y actuar bloqueando la síntesis de prostaglandinas.4

Los antiinflamatorios no esteroideos disponibles en el mercado inhiben la actividad tanto de la ciclooxigenasa-1 (COX-1) como a la ciclooxigenasa-2 (COX-2) y, por lo tanto, la síntesis de prostaglandinas y tromboxanos. Se piensa que es la inhibición de la COX-2 la que en parte conlleva a la acción antiinflamatoria, analgésica y antipirética de los AINEs, sin embargo, aquellos que simultáneamente inhiben a la COX-1 tienen la capacidad de causar hemorragias digestivas y úlceras, en especial la aspirina.1 Por lo tanto, se enfatizan las ventajas de inhibidores selectivos para la COX-2.

El AINE prototipo es la aspirina y le acompañan una gran variedad de ácidos orgánicos, incluyendo derivados del ácido propílico (como el ibuprofeno y naproxen), derivados del ácido acético (como la indometacina) y ácidos enólicos (como el piroxicam), todos competidores con el ácido araquidónico por el sitio activo de la ciclooxigenasa. El Paracetamol se incluye entre los AINEs, a pesar de su poca acción antiinflamatoria.5

Contenido

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• 1 Historia

• 2 Clasificación química

• 3 Farmacocinética

o 3.1 Salicilatos

o 3.2 Paraaminofenoles

o 3.3 Derivados pirazólicos

o 3.4 Derivados del ácido propiónico

o 3.5 Oxicams

o 3.6 Derivados del ácido acético

o 3.7 Inhibidores de la COX-2

o 3.8 Derivados del ácido antranílico

o 3.9 Otros

o 3.10 Quiralidad

• 4 Farmacodinámica

o 4.1 Mecanismos de acción

o 4.2 Efectos

 4.2.1 Acción analgésica

 4.2.2 Acción antipirética

 4.2.3 Acción antiinflamatoria

 4.2.3.1 Inflamación aguda

 4.2.3.2 Inflamación crónica

 4.2.4 Otros efectos de los AINE

 4.2.4.1 Metabolismo

 4.2.4.2 Enfermedad de Alzheimer

 4.2.4.3 Cáncer

 4.2.4.4 Trombogénesis

o 4.3 Interacciones

• 5 Uso clínico

o 5.1 Indicaciones

o 5.2 Efectos adversos

 5.2.1 Gastrointestinales

 5.2.2 Cardiovascular y renales

 5.2.3 Sistema Nervioso Central

 5.2.4 Pleuropulmonar

 5.2.5 Hepáticos

 5.2.6 Efectos hematológicos

 5.2.7 Otros efectos secundarios

o 5.3 Contraindicaciones

• 6 Uso veterinario

• 7 Véase también

• 8 Notas y referencias

• 9 Bibliografía

• 10 Enlaces externos

[editar] Historia

Sauce blanco de cuya corteza se extraía una panacea que disminuía la fiebre: la salicina.

Desde la época de la medicina filosófica griega hasta la mitad del siglo XIX, el descubrimiento de agentes medicinales fue catalogado como un arte empírico, donde se combinaron folklore y guías mitológicas para la utilización de productos vegetales y minerales que constituían la magra farmacopea. En el 1500 a. C. se utilizaban hojas de Arrayán; Hipócrates (460 - 377 a. C.) usó por primera vez corteza de sauce,6 Celso en el año 30 a. C. describió los signos de la inflamación y también utilizó corteza de sauce para mitigarlos. En 1761 el reverendo Edmund Stone escribió a la Royal Society Británica sus observaciones en pacientes febriles tratados con pociones de corteza de sauce.5 El ingrediente activo de la corteza del tronco de sauce es un glucósido amargo llamado salicina,2 aislado por primera vez en forma pura por Leroux en 1829 y quien también describió su efecto antipirético.5

Por hidrólisis, la salicina libera glucosa y alcohol salicílico que puede ser convertido en ácido salicílico o Salicilato, tanto in vivo como por manipulación química.6 Este ácido resultó más efectivo que la salicilina del tronco del sauce y adicional a su capacidad de reducir la fiebre, también es antiinflamatorio y analgésico. En 1869 Adolph Wilhelm Hermann Kolbe consiguió sintetizar Salicilato el cual desafortunadamente resultó demasiado corrosivo para la mucosa del estómago.6 La reacción usada para sintetizar el ácido aromático a partir de un fenol en presencia de CO2 se conoce como Reacción de Kolbe-Schmitt:7

Entre 1893 y 1897 el químico alemán Felix Hoffmann, de la Compañía Bayer, inició una nueva etapa en la farmacología al convertir el ácido salicílico en ácido acetilsalicílico, al que Heinrich Dreser llamó aspirina.5 En el Siglo XX, desde la década del 50, surgió el resto de los AntiInflamatorios No Esteroideos (AINEs).

Uno de los primeros avisos comerciales de la Aspirina Bayer en los Estados Unidos, publicado en The New York Times en 1917.

La gran cantidad de AINEs en expansión desde los años 1970 creó conflictos en la decisión y elección terapéutica. Esto derivó en la necesidad de un acabado conocimiento en los mecanismos farmacodinámicos de cada uno de los antiinflamatorios como así también de su cinética y respuesta clínica.

En la década del 70 se inició una etapa fundamental en la comprensión de los AINE, donde se describieron los roles de las prostaglandinas (prostaglandinas) sobre la fiebre, dolor, contracciones uterinas, circulación sanguínea, secreción y protección gástrica. En 1971, el farmacólogo británico John Robert Vane publicó sus observaciones acerca del efecto inhibitorio que la aspirina y la indometacina ejercían sobre la enzima ciclooxigenasa (COX) y la disminución subsiguiente en la producción de las prostaglandinas, englobándose por años la explicación de los

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