Este grupo de fármacos se utiliza principalmente para el tratamiento de la úlcera péptica

ANTIÁCIDOS Y ANTIULCEROSOS

Este grupo de fármacos se utiliza principalmente para el tratamiento de la úlcera péptica (Figuras 1 y 2).

Sus dos grandes objetivos son:

Favorecer la cicatrización de la úlcera.

Aliviar el dolor.

1.1. Inhibidores de la bomba de protones.

1.2. Antagonistas de los receptores H2.

1.3. Antiácidos.

1.4. Agentes que refuerzan la mucosa.

1.5. Antibióticos.

Patogénesis de la UP

Es necesario conocer las características de la úlcera péptica para comprender cómo actúan los fármacos que se destinan a curarla.

La úlcera péptica es una erosión en la capa mucosa que recubre la pared del tubo gastrointestinal. Puede producirse en cualquier parte del canal alimentario, pero lo más frecuente es que aparezca en el duodeno y en menor medida en el estómago.

La capa mucosa, que recubre el epitelio gástrico y duodenal, es una medida defensiva para proteger el epitelio de la acción del ácido secretado en el estómago. Su ruptura conlleva lesión en el epitelio.

Los factores de riesgo para la aparición de la UP son:

Consumo de AINE (especialmente AAS) y glucocorticoides.

Infección con Helicobacter pylori.

Hábito tabáquico.

Estrés.

1.1. INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES.

Los más representativos son: Omeprazol, lansoprazol, pantoprazol

Bloquean la acción del enzima (H+/K+ ATPasa) que, en condiciones normales, actúa en las células parietales del estómago y desencadena la producción y liberación de ácido clorhídrico en el estómago. Reducen la secreción de ácido gástrico (HCl) en mayor medida que los fármacos antagonistas de los receptores H2. Por ejemplo, el omeprazol puede disminuir un 95% la producción de HCl diario.

Apenas hay efectos secundarios a corto plazo (náusea, diarrea, dolor abdominal). A medio y largo plazo se produce una hipersecreción de gastrina. Son sustancias relativamente nuevas, por lo que sus efectos secundarios se conocen poco.

Consideraciones especiales:

Son fármacos que se destruyen en medio ácido, por lo que su forma farmacéutica es de liberación retardada para que el principio activo sea liberado en el intestino delgado. Por tanto, no se debe modificar su estructura para su administración por vía enteral. Se pueden administrar al mismo tiempo que los antiácidos.

Se deben tomar 30 minutos antes de las comidas.

Interfieren la absorción de medicamentos que necesiten de un medio ácido para activarse (algunas vitaminas y minerales). Por tanto éstos deben administrarse antes de los inhibidores y en tomas separadas.

1.2. ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES H2.

Son: Ranitidina (en retroceso), cimetidina, famotidina.

La activación de los receptores H2 aumenta la secreción de ácido en el estómago.

Estos tres fármacos inhiben de manera competitiva la interacción de la histamina con los receptores H2 y, en consecuencia, inhiben la secreción de HCl en el estómago.

Efectos secundarios: apenas existen.

Interaccionan con medicamentos pH dependientes. Además, la cimetidina se utiliza en menor medida porque interacciona con gran cantidad de fármacos debido a que interfiere con la acción del citocromo P450 y por ello retrasa el metabolismo de muchos fármacos y prolonga su vida media, entre ellos: benzodiacepinas, propanolol, algunos antidepresivos tricíclicos, etc.

Consideraciones especiales: el uso de antagonistas H2 a largo plazo puede desencadenar una anemia por falta de vitamina B12, debido a que el ácido gástrico es indispensable para liberar dicha vitamina de los alimentos.

1.3. ANTIÁCIDOS

Son: Hidróxido de aluminio, carbonato cálcico, hidróxido de magnesio, bicarbonato sódico, magraldato.

Son sustancias inorgánicas alcalinas que se utilizan para neutralizar el HCl secretado por las células de la pared gástrica. No inhiben la secreción del ácido gástrico sino que, de forma local, lo neutralizan a través de una reacción tampón.

Existen formas comerciales que combinan dos de estas sustancias. Pueden presentarse en forma de soluciones orales, tabletas masticables, etc.

Efectos secundarios: en general, son medicamentos muy seguros. Su absorción en el tubo digestivo no representa un problema, excepto en pacientes con la función renal alterada que pueda provocar una acumulación de magnesio, calcio o de aluminio.

Los compuestos de magnesio tienen propensión a provocar diarreas, algunos se utilizan también como laxantes.

Los compuestos de calcio y magnesio pueden provocar estreñimiento.

Pueden interaccionar con otros medicamentos por tres mecanismos principales:

Alcalinización del estómago: algunos medicamentos pH dependientes pueden verse afectados ( ej. el sucralfato).

Enlentecimiento en el vaciamiento gástrico: los compuestos de aluminio, como el hidróxido de aluminio, relajan la musculatura lisa, por lo que el efecto de los fármacos que se absorben en el intestino se puede retrasar.

Adsorción de moléculas: los antiácidos tienen capacidad para adsorber múltiples moléculas y dar lugar a compuestos insolubles que no se absorben. Este efecto es local y no sistémico porque los antiácidos no se absorben apenas, sino que transitan por el aparato digestivo y son excretados con las heces.

Consideraciones especiales:

Por estos motivos, se deben tomar dos horas antes o dos horas después de otros fármacos. Preferentemente dos horas después.

La presencia de alimentos aumenta el pH hasta 5, por lo que es adecuado administrar los antiácidos después de la ingesta, con el objeto de aprovechar y potenciar el efecto alcalinizante del bolo alimenticio.

Monitorizar la frecuencia y cantidad de deposiciones para detectar el estreñimiento o la diarrea.

1.4. AGENTES QUE REFUERZAN LA MUCOSA

Sucralfato: se adhiere y forma una película gelatinosa sobre el lecho ulceroso durante 6 horas y lo protege frente a la agresión del ácido. No tiene efecto sobre el nivel de ácido.

Por tanto es adecuado para promover la cicatrización de la úlcera péptica.

Es adecuado administrarlo 20-30 min antes de las comidas porque el fármaco se activa en contacto con pH ácido y el bolo alimenticio eleva el pH hasta 5. Por ese motivo tampoco es adecuado administrarlo después de los antiácidos. Interacciona con algunos fármacos y disminuye su biodisponibilidad porque adsorbe algunas moléculas como la

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