FARMACOCINÉTICA

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FARMACOCINÉTICA

Terapéutica farmacológica.

• Uso razonado del medicamento para evitar efectos adversos.
• Seleccionar la vía de administración más adecuada.
• Forma farmacéutica dependiendo las características del paciente.
• Dosificación.

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Historia del fármaco.

1. Liberación del principio activo.
2. Absorción en el torrente sanguíneo.
3. Distribución por la circulación a través de proteínas o libre.

-Reserva. Por si sus niveles plasmáticos bajan.

-Biofase. Unión del fármaco al lugar donde tendrá su efecto.

1. Metabolismo del fármaco libre: Se reabsorbe para distribuirse, o se excreta.
2. Excreción. Por metabolismo y excreción.

Curva de concentración

La concentración en la biofase está condicionada por la liberación desde la forma farmacéutica hasta el paso de los distintos procesos en su equilibrio dinámico:

Liberación, absorción, distribución, metabolismo, excreción.

Las concentraciones tisulares se miden dependiendo los niveles plasmáticos, obteniendo así una curva que describe las variaciones sufridas por la concentración del fármaco.

• Concentración mínima eficaz. Concentración por encima de la cual se observa el efecto terapéutico.
• Concentración mínima tóxica. Concentración a partir de la cual aparecen los efectos tóxicos.
• Índice terapéutico. Cociente entre CMT y CME. Entre mayor es, mejor es la relación.
• Periodo de latencia. Tiempo que transcurre desde el momento de administración, hasta que se alcanza CME (hasta que inicia el efecto).
• Intensidad del efecto. Concentración máxima que se alcanza en el plasma.
• Tiempo eficaz. Tiempo que transcurre entre la CME y el momento en que el nivel del fármaco desciende por debajo de esta concentración.

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LIBERACIÓN.

Es el primer paso en el que el fármaco entra en el cuerpo y libera el contenido activo administrado. Es la separación del principio activo de su excipiente.

La forma farmacéutica contiene un excipiente o vehículo y el principio activo.

-Las formas sólidas: Desintegración, disgregación, disolución.

Clasificación de acuerdo a su forma farmacéutica.

-Sólidas. Es de fácil administración y producción.

• Cápsula. Cubierta de gelatina con interior sólido o líquido. Se usan para bases débiles. Protegen a una sustancia de inestabilidad química.
• Tableta. Forma discoidea. Se llaman tabletas cuando su compresión es fría y comprimidos cuando es caliente. Pueden ser de liberación prolongada, retardada, efervescentes, bucales, sublinguales.
• Gragea. Hechas de resina. Buen sabor. No se disgregan hasta llegar al duodeno.
• Trocisco. Con azúcar y mucílago. Se disuelven en la boca. Acción local.
• Perla. En su interior tienen líquido o suspensión. Se usan para dosificar.
• Granulado. Pequeños granos mezclados con azúcar.
• Polvo. Partículas finamente molidas.
• Óvulos. Se desintegran a temperatura ambiente. Base de glicerina. Función local.
• Supositorio. A base de grasas para absorberse en las mucosas.
• Implante. Sólido y estéril,
• Parche transdérmico. Liberación continua. Se adhieren a la piel.

-Líquidas. Contienen varios principios activos disueltos en un vehículo.

  -Mucílagos. Líquidos viscosos resultantes de la dispersión de sustancias gomosas en agua.

  -Hidroalcoholes. Líquidos edulcorados con alcohol para disolver sustancias. Tintura o elixir.

• Solución. Varias vías de administración. El volumen ideal es de 5ml.

-Cosolventes. Mejoran la solubilidad.

-Buffers. Modifican el pH o isotonicidad.

• Solución inyectable. Preparado de fármacos con vehículos acuosos, aceitosos o polvos.
• Nebulización. Soluciones, suspensiones, emulsiones líquidas para la inhalación destinados a ser convertidos en aerosoles por un nebulizador. Partículas de 2-3 um.
• Colirio. Isotónico con pH neutro para evitar quemaduras. Solución para conjuntiva.
• Colutorio. Uso en encías y pared interna de cavidad bucal. No se ingieren.
• Jarabe. 45-85% de azúcar.
• Suspensión. Polvo que necesita disolución. Magma, leche o gel.
• Enema. Preparaciones rectales con efecto local.
• Emulsión. 2 líquidos en proporción distinta.
• Elixir. Solución hidroalcohólica 25%.
• Tintura. Producto homeopático con alcohol 10%.

-Semisólidas. Uso tópico.

• Ungüentos. Heridas, mucosas, conjuntivas, orales.
• Pomada. Uso externo.
• Pasta. Preparación de polvos insolubles.

Vías de administración

Para elegir la vía se necesita pensar en el efecto que se desea, el estado y características del paciente, las características fisicoquímicas y forma farmacéutica que se presenta el fármaco. Si el paciente es ambulatorio la vía siempre será oral.

• Enterales. Utilizan el tubo digestivo.
• Parenterales. No pasan por el tubo digestivo.

Vías mediatas o indirectas. Atraviesan la piel y mucosas sin producir un daño.

• Vía oral. Difusión pasiva. Es la forma más utilizada. Su absorción se puede dar en el estómago por medio del enterocito o en el intestino al torrente sanguíneo.

-Eliminación presistémica. Eliminación del fármaco antes de entrar al proceso de absorción.

• Vía bucal/sublingual. Se absorbe en mucosa sublingual, lengua o mejillas por el epitelio muy vascularizado. Evita el paro por el hígado porque drena en VCS.

Se absorben ácidos y bases débiles.

• Vía rectal. Efectos locales y sistémicos. Evita el primer paso parcialmente 50% drena en hígado y 50% llega al corazón. Hay una absorción irregular e incompleta.
• Vía respiratoria. Acción local o circulación. 1-10 um.

Se aplican gases, líquidos o sólidos con nebulizador o aerosoles.

-Nasal. pH de 6.5 a 8.5. Absorción en nasofaringe.

-Inhalatoria. Acción local. Se considera la FR, moco, diámetro de la vía respiratoria, y tamaño 2-10 um por el espacio muerto.

• Vía transdérmica. Absorción lenta y continua, agentes con alta liposolubilidad.

-Iontoforesis.

• Vía traqueal. De urgencia y se utiliza para atropina, lidocaína, noradrenalina.
• Vía cutánea. Fármacos liposolubles. Evita el primer paso. La inflamación, temperatura y circulación favorece su absorción.
• Vía genitourinaria. Vesical y vaginal. Efectos locales. Absorción sistémica.
• Vía oftálmica y ótica. Soluciones neutras e isotónicas. Hay absorción sistémica. Son de acción local. Evitan el primer paso.

Vías inmediatas o directas. Son fármacos administrados directamente al torrente sanguíneo. Necesitan una técnica para administrarse.

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