ANTIMICROBIANOS

MICROBIOLOGÍA

ANTIMICROBIANOS

1. INTRODUCCIÓN:

Postulados de Ehrlich (del antimicrobiano ideal)

 Activo frente a microorganismos y parásitos.

 Absorción intestinal.

 Activo en presencia de tejidos y fluidos.

 Toxicidad baja.

 No permite desarrollo de resistencia.

Ehrlich es el fundador de la quimioterapia. Trató la espiroqueta de la sífilis con Salvarsan o 606. Estaba buscando una “bala mágica con toxicidad selectiva”.

Domark introduce el prontosil (colorante rojo), lo que lleva a la instalación de sulfamidas como agentes quimioterápicos, ya que este es el previo a las sulfamidas.

Penicilinas ¿Son los grandes pilares de la terapia antimicrobiana?

 Fleming (1928)  observación de la acción de la penicilina

 Florey y Chain (1938)  aplicación clínica

 Brotzu (1945)  cefalosporinas

 Staphley (1972)  cefamicinas

Aminoglucósidos

 Schatz y Walkman (1944)  estreptomicina

 Umezowa (1957)  kanamcina

 Weinstein (1963)  gentamicina

A partir de aquí hay un desarrollo importante de los antibióticos.

2. ANTIBIÓTICOS:

 Conceptos microbiológicos:

Un antibacteriano es una sustancia natural (producida por otra bacteria, hongo, etc.; es decir, un antibiótico, como la penicilina) o artificial (de síntesis química) que tiene acción contra las bacterias. Un antibiótico es un antibacteriano natural.

Hay dos tipos de antibióticos:

 Bactericida. Destruye las bacterias.

 Bacteriostático. Inhibe la multiplicación bacteriana. Necesita de un sistema inmune que complemente la acción. Por lo tanto, no ses aplicable a inmunodeprimidos.

El índice terapéutico (I.T.) viene determinado por:

I.T. = dosis máxima tolerada / dosis mínima requerida

- Más allá de la dosis máxima se produce toxicidad.

- La dosis mínima es la cantidad mínima de antibiótico para eliminar la bacteria.

En cuanto a la efectividad:

 Amplio espectro. Son antibióticos en cuyo espectro de actividad se encuentran los distintos tipos bacterianos (cocos gram(+) y gram(-), bacilos gram(+) y gram(-), anaerobios y bacterias atípicas, como ricketsias, chlamidias y micoplasmas).

 Espectro reducido. Estos antibióticos tienen una acción concreta sobre un grupo de gérmenes (p.e., la vancomicina actúa sobre cocos gram(+) ).

 Asociación de antibióticos:

 Sinergismo. Dos antibióticos administrados juntos se potencian mutuamente. Este tipo de asociación es la que se busca.

 Adición. Es la suma de la actividad de dos antibióticos administrados juntos.

 Indiferencia.

 Antagonismo. Dos antibióticos administrados juntos se inhiben mutuamente.

En general:

- Bactericida + bactericida = sinergismo.

- Bacteriostático + bacteriostático = adición.

- Bactericida + bacteriostático = antagonismo.

BACTERIOSTÁTICOS BACTERICIDA

Tetraciclinas

Macrólidos

Cloranfenicol

Sulfamidas Β-lactámicos

Glucopéptidos

Aminoglucósidos

Quinolonas

Triángulo de Davis

ANTIBACTERIANO

Sensibilidad Farmacocinética

Resistencia Toxicidad

Virulencia

MICROORGANISMO PACIENTE

Defensas

3. MECANISMO DE ACCIÓN DE LOS ANTIBIÓTICOS:

El antibiótico ideal es aquel cuya diana sobre las bacterias es una estructura única en las bacterias (que no compartan con nuestras células), como p.e. la pared bacteriana. Estos

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