URGENCIAS

AMLODIPINO

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Dosis en adultos: Para el tratamiento de hipertensión y angina de pecho la dosis inicial usual es de 5 mg una vez al día. Si no se puede alcanzar el efecto terapéutico deseado en un periodo de 2-4 semanas, se puede incrementar la dosis a una dosis máxima de 10 mg al día (como una sola dosis), dependiendo de la respuesta individual del paciente.

Se puede usar el amlodipino como monoterapia o combinada con otros medicamentos antiangina en pacientes con angina.

CONTRAINDICACIONES:

El amlodipino está contraindicado en pacientes con:

• Hipotensión severa.

• Choque (incluyendo choque cardiogénico).

• Hipersensibilidad a derivados de la dihidropiridina, amlodipino o cualquiera de los excipientes.

• Insuficiencia cardiaca después de un infarto agudo al miocardio (durante los primeros 28 días).

• Obstrucción del tracto de salida del ventrículo izquierdo (por ejemplo, estenosis aórtica de alto grado).

• Angina de pecho inestable.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA

Grupo farmacoterapéutico: Derivados de la dihidropiridina.

El amlodipino es un antagonista del calcio que inhibe el flujo de iones de calcio al músculo liso cardiaco y vascular. El mecanismo de acción antihipertensivo se debe al efecto relajante sobre el músculo liso.

1. Amlodipino dilata las arteriolas periféricas y, con ello, reduce la resistencia periférica total (poscarga) contra la función cardiaca. Esta descarga del corazón reduce el consumo de energía y los requerimientos de oxígeno en el miocardio.

2. También es probable que el mecanismo de acción involucre la dilatación de las arterias coronarias principales y las arteriolas coronarias. Esta dilatación incrementa el suministro de oxígeno al músculo miocardiaco en pacientes con ataque de angina Prinzmetal.

Propiedades farmacocinéticas:

Absorción/distribución:

El volumen de distribución es de aproximadamente 21 L/kg. El pKa del amlodipino es de 8.6. Los estudios in vitro muestran que el amlodipino se une a las proteínas plasmáticas hasta en 97.5%.

Metabolismo/eliminación: La vida media de eliminación en el plasma es de aproximadamente 35-50 horas. El estado estacionario de los niveles en plasma se alcanza después de 7-8 días consecutivos. El amlodipino se metaboliza principalmente en metabolitos inactivos. Aproximadamente 60% de la dosis administrada se excreta en la orina, del cual 10% es en forma de amlodipino sin cambios.

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Besilato de amlodipino equivalente a 5, 7.5 y 10 mg de amlodipino

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

• Antihipertensivo (calcioantagonista).

• Hipertensión esencial.

• Angina de pecho crónica estable y vasoespástica.

FANITOINA

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Adultos: 1 tableta tres veces al día por vía oral después de las comidas.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad al fármaco y en pacientes con padecimientos coronarios graves, insuficiencia hepática, anemia aplásica, lupus eritematoso y linfoma.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Puede presentarse hiperplasia gingival con la terapia a largo plazo, reacciones alérgicas cutáneas, nistagmo, diplopía, ataxia, vértigo, disartria, confusión mental, mareos, insomnio, nerviosismo, calambres y cefalea; así como náuseas, gastralgia, anorexia, vómito y estreñimiento; también se han reportado erupciones, dermatitis eritematosa e hirsutismo. Los efectos adversos serios como los cutáneos, en la médula ósea y el hígado, son probablemente manifestaciones de alergia a la droga. Aunque raros, exigen el retiro de esta última.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

La administración V.O es lenta.

La concentración máxima después de una sola dosis puede producirse en el plasma entre las 3 y 12 horas.

Se distribuye rápidamente en todos los tejidos, y las concentraciones en el plasma y en el encéfalo se igualan a los pocos minutos de la inyección intravenosa. La fenitoína se liga en gran parte (alrededor de 90%) a las proteínas plasmáticas, principalmente la albúmina.

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