Cardiologia

CARDIOTONICOS

1. CONCEPTO

2. GRUPOS DE CARDIOTONICOS

2.1 Digitálicos:

a. Digoxina

b. Digitoxina

c. Deslanosido

2.2 Adrenérgicos – Inotrópicos:

a. Dopamina

b. Dobutamina

c. Adrenalina

2.3 Inhibidores de la fosfodiesterasa:

a. Amrinona

b. Milrinona

c. Enoximona

1. CONCEPTO

Se denomina cardiotónicos a toda sustancia con destacado efecto inotrópico positivo, es decir, que aumenta la fuerza de contracción y la eficiencia mecánica del miocardio (relación entre el trabajo producido y la energía consumida).

Por consiguiente, son muy útiles para tratar la insuficiencia cardíaca, ya que permiten que el corazón insuficiente realice el mismo trabajo consumiendo menos oxigeno o bien un mayor trabajo con el mismo gasto de energía.

2. GRUPOS DE CARDIOTONICOS

Se considera la existencia de tres grupos de cardiotónicos:

1) Digitálicos

a. Digoxina; b. Digitoxina; c. Deslanosido

2) Adrenérgicos - Inotrópicos

a. Dopamina; b. Dobutamina; c. Adrenalina

3) Inhibidores de la fosfodiestasa

a. Amrinona; b. Milrinona; c. Enoxinona

2.1 Digitálicos

Grupo químicamente similar de compuestos conocidos también como glucósidos cardíacos o cardenólidos, por su estructura química y digitálicos, por su procedencia natural (la mayoría proviene de plantas del género digitalios).

Los glucósidos cardíacos se diferencian de otros estimulantes cardíacos, por presentar un efecto inotrópico sin producir taquicardia, inclusive manifiestan una actividad bradicardizante, mediada por la capacidad de estimular el parasimpático.

Estas propiedades convierten en los fármacos de elección cuando la insuficiencia cardiaca se asocia con taquicardia supraventricular.

a. DIGOXINA

Es un agente cardiotónico del grupo de los glucósidos cardíacos.

Efectos farmacológicos

- Aumenta la fuerza y velocidad de la contracción miocárdica (efecto inotrópico positivo); por inhibición del pasaje de los iones de sodio y potasio a través de las membranas celulares miocárdicas.

- Aumenta el gasto cardíaco, que conduce a una elevación de la presión arterial y de la diuresis (debido al mejoramiento de la hemodinámica y de la perfusión renal).

Indicación

- Insuficiencia cardiaca crónica

- Insuficiencia cardiaca en pacientes seniles con signos o no de insuficiencia renal o asociada con taquicardia.

- Aleteo auricular.

Presentación

- Caja por 100 comprimidos de 0.25 mg.

- Envase por 24 comprimidos de 0.25 mg.

- Caja por 30 y 100 tabletas de 0.25 y 0.5 mg.

- Frasco 15 ml. Solución oral de 0.05 mg.

Dosificación

Se adaptara a las necesidades del paciente.

Adultos: Dosis de carga: 0.75 mg a 1.5 mg/día (dosis única)

Dosis de mantenimiento: 0.25 mg durante 5 días por semana.

Niños: Dosis de carga (solo un día): 0.25 mg/kg cada 8 horas.

Dosis de mantenimiento: 0.01 a 0.02 mg/kg/día en dosis única o fraccionada.

Precauciones

- Se debe utilizar con las máximas precauciones en casos de bloqueo completo de conducción, síndrome de Adam – Stokes, glomerulonefritis.

- En caso de infarto de miocardio reciente, insuficiencia respiratoria avanzada o hipercalcemia suele existir sensibilidad aumentada a los digitálicos.

- Los pacientes hipotiroideos son más sensibles que lo normal a esta droga, por lo que para la dosificación iniciarse se deberá tener en cuenta en estado de la función tiroidea.

- La insuficiencia renal puede provocar acumulación del fármaco.

Efectos secundarios

- Ginecomastia

- Reacciones cutáneas de tipo alérgico

- Los efectos por sobre dosificación son: anorexia, náuseas, vómito, diarrea, cefaleas, apatía, depresión, bradicardia y arritmias.

2.2 Adrenérgicos – Inotrópicos

Estos fármacos aumentan la fuerza de contracción del miocardio por estímulo de los receptores beta adrenergicos a nivel cardiaco. Suelen utilizarse en forma parenteral en situaciones de emergencia o cuando la terapia oral es ineficaz.

La dobutamina y la dopamina son los agonistas beta adrenergicos más usados en farmacología cardiovascular, pues en dosis usuales actúan selectivamente sobre el receptor beta cardiaco, estimulando la contractilidad cardiaca sin que aparezcan los efectos indeseables por estímulo de los receptores alfa periféricos (lo que ocurre con los adrenergicos no selectivos).

Características Generales:

• Utilice para el tratamiento de urgencia, principalmente cuando la insuficiencia cardiaca se asocia con volumen sistólico bajo o shock.

• Se administran por vía EV en goteo continuo, por lo cual requieren monitorización intensiva del paciente.

• Los efectos adversos más importantes de estos fármacos guardan relación con su naturaleza arritmogénica y con la posibilidad de exacerbar la isquemia miocárdica.

a) DOPAMINA

Farmacocinética y Metabolismo

La dopamina se administra en infusión IV continua con un comienzo de acción de 5 minutos y una duración menor de 10 minutos con una vida media en plasma de 2 minutos. Se distribuye ampliamente pero no cruza la barrera hematoencefálica en cantidades importantes. Es metabolizada por la monoamino oxidasa y catecol-o-metil transferasa, enzimas presentes en el hígado, riñones, plasma y tracto gastrointestinal. Esto hace que la administración oral sea ineficaz. Los metabolitos metilados son conjugados con el ácido glucurónico en el hígado. Los metabolitos inactivos son después excretados por la orina.

Farmacodinamia y Mecanismo de Acción

La dopamina es un agonista directo de los receptores D-1, D-2, b-1 y también actúa indirectamente como agonista estimulando la liberación de norepinefrina endógena. Los efectos fisiológicos de la dopamina son dosis dependiente a concentraciones bajas (0.5 - 3 µg/kg/min). La dopamina estimula los receptores renales D-1 produciendo una vasodilatación renal con aumento del flujo renal glomerular, excreción de sodio y diuresis. El aumento de la infusión a 3-10 µg/kg/min, produce estimulación de los receptores D-1 produciendo un aumento del gasto cardiaco con menos aumento en FC, presión arterial y resistencias vasculares sistémicas. El aumento de la infusión a más de 10 µg/kg/min,

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