ANTIDEPRESIVOS

CLASIFICACION DE LOS ANTIDEPRESIVOS

1.-INHIBIDORES NO SELECTIVOS DE LA RECAPTACION DE AMINAS, ANTIDEPRESIVOS HETEROCICLICOS:

*ANTIDEPRESIVOS TRICICLICOS (ADT):

AMINAS SECUNDARIAS: DESIMIPRAMINA, PROTIPTILINA Y NORTRIPTILINA

MEDICAMENTO MECANISMO DE ACCION ABSORCION METABOLISMO EXCRECION RAM

DESIPRAMINA Neurotransmisor (esp NE y serotonina) la recaptación de serotonina, inhibe la recaptación por la membrana neuronal. Eliminación: 15-24h

Inicio: 2-5 días/ 2-3 semanas

Plasmáticas máximas Hora: 04.06 h. La hepática CYP2D6. Orina (70%). Fatiga

Letargo

Sedación

Debilidad.

PROTIPTILINA Neurotransmisor(especialmente NE y serotonina) recaptación de serotonina; aumenta la concentración de neurotransmitte en el sistema nervioso central. Vida media: 54-92 h

Plasmáticas máximas Tiempo: 24-30 h

Biodisponibilidad: Completamente absorbida. Hepático (oxidación, hidroxilación, glucuronidación). Orina. Sedación

Fatiga

Dolor de cabeza

Agitación.

NORTRIPTILINA Neurotransmisor (esp NE y serotonina) recaptación de serotonina; aumenta la concentración de neurotransmisor en el sistema nervioso central. Vida media: 28-31 h

Plasmáticas máximas Hora: 7-8.5 horas

El comienzo de la acción: 1-3 semanas. El hepática CYP2D6. Orina, heces. Fatiga

Letargo

Sedación

Debilidad.

AMINAS TERCIARIAS: AMITRIPTILINA, IMIPRAMINA, TRIMIPRAMINA, DOXEPINA, CLOMIPRAMINA, AMOXAPINA

MEDICAMENTO MECANISMO DE ACCION ABSORCION METABOLISMO EXCRECION RAM

AMITRIPTILINA Neurotransmisor(esp NE y serotonina) recaptación de serotonina; anticolinérgico. Vida media:31-46 h

Plasmáticas máximas Hora: 02.12 h. Hepático CYP2C19, CYP3A4. Orina (25-50%), pequeñas cantidades de bilis. Agitación

Agranulocitosis

Alopecia

Ansiedad.

IMIPRAMINA Neurotransmisor (esp NE y serotonina) la recaptación de serotonina, inhibe la recaptación por la membrana neuronal. Vida media: 6-18 h

Inicio: Después de 2 semanas

Plasmáticas máximas Hora: 01.02 h

Biodisponibilidad: su total absorción. Hepático CYP1A2, CYP2C19, CYP2D6. Orina. Fatiga

Letargo

Sedación

Debilidad.

TRIMIPRAMINA Neurotransmisor (esp NE y serotonina) la recaptación de serotonina, inhibe la recaptación por la membrana neuronal. Vida media eliminación: 16-40h

Plasmáticas máximas Tiempo: 2 horas

Biodisponibilidad: 18-63%

Vd: 17-48 L / kg. Hepático. Orina. Fatiga

Sequedad en la boca

Estreñimiento

Visión borrosa.

MEDICAMENTO

MECANISMO DE

ACCION

ABSORCION

METABOLISMO

EXCRECION

RAM

DOXEPINA Mecanismo exacto por el cual la doxepina ejerce su efecto de mantenimiento del sueño es desconocido sin embargo, se cree que debido a su antagonista del receptor H1 de la histamina. Vida media:6-8 horas

Plasmáticas máximas Tiempo: 2 horas. La hepática CYP2D6. Orina y heces. La sedación, fatiga, debilidad, letargo

Sequedad en la boca

estreñimiento

Visión borrosa.

CLOMIPRAMINA Medicamento base puede afectar la absorción de serotonina; metabolito activo pueden puede afectar la captación de norepinefrina. Plasmáticas máximas Hora: 06.02 h

Concentración:56-154 ng / mL

Vida media:32 horas (medicamento original), Biodisponibilida:50%

Vd: 17 L / kg. La hepática CYP2D6. Orina (60%), las heces (32%). La xerostomía

(84%)

Dolor de cabeza (50-55%)

Estreñimiento

(47%)

La eyaculación fracaso (42%).

AMOXAPINA Neurotransmisor (esp NE y serotonina) recaptación de serotonina; anticolinérgico. Vida media:8-30 h

Plasmáticas máximas Duración: 90 min

Biodisponibilidad: La absorción casi completa

Vd: 0.9-1.2 L / kg. La hepática. Orina (60%),

Heces (18%). Ansiedad

Ataxia

Visión borrosa

Confusión.

* ANTIDEPRESIVOS TETRACICLICOS: MIANSERINA, MAPROTILINA

MEDICAMENTO MECANISMO DE ACCION ABSORCION METABOLISMO EXCRECION RAM

MIANSERINA Bloquea alfa adrenorreceptores periféricos incrementando el recambio de noradrenalina en el cerebro. Posee ligera actividad sedante, antihistamínica H1 y escasa anticolinérgica. Oral, dosis única por la noche o fraccionada. Ads.: inicial 30 mg/día, aumento gradual cada 3 días según respuesta hasta dosis efectiva de mantenimiento: 60-90 mg/día. Hígado. Orina y heces. Discrasias sanguíneas,

Convulsiones, Hipomanía, hipotensión.

MAPROTILINA Puede aumentar las concentraciones de norepinefrina sináptica en el sistema nervioso central mediante el bloqueo de la recaptación de NE por la membrana neuronal presináptica. La vida media de eliminación: 27-58 h

Plasmáticas máximas Hora: dentro de 12 horas (8-24 horas)

Biodisponibilidad: Completamente absorbida. Hígado. Orina (70%); las heces (30%). Fatiga

Sedación

Letargo

Debilidad.

2-.ISRS:

AMINAS PRIMARIAS: FLUVOXAMINA

MEDICAMENTO MECANISMO DE ACCION ABSORCION METABOLISMO EXCRECION RAM

FLUVOXAMINA Serotonina neuronal selectivo de la recaptación de serotonina; poca o ninguna afinidad para la dopamina, histamina alfa-adrenérgico o receptor colinérgico. Plasmáticas máximas tiempo: 3-8 horas

La concentración plasmática máxima: 88-546 ng / ml (no lineal)

Biodisponibilidad: 53%

distribución

Unidos a proteínas: 80%

Vd: 25 L / kg. La desmetilación oxidativa hepática, desaminación. Orina (85%). Náuseas (40%)

Dolor de cabeza

(22-35%)

La somnolencia

(22-27%)

Debilidad (14-26%).

AMINAS SECUNDARIAS: FLUOXETINA, SERTRALINA Y PAROXETINA

MEDICAMENTO MECANISMO DE ACCION ABSORCION METABOLISMO EXCRECION RAM

FLUOXETINA Los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina; poca o ninguna afinidad para el alfa-adrenérgico o histamina receptor colinérgico. Plasmáticas máximas tiempo: 6-8 horas

Pico de concentración plasmática: 15-55 ng / mL

El estado de equilibrio de concentración en plasma: 91-302 ng / ml (fármaco parental), 72-258 ng / ml (metabolito). Enzima hepática P450 CYP2D6 sustrato

Las enzimas CYP2C9

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